Kolchicyna

Zaktualizowano

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Kolchicyna jest naturalnie występującą substancją jesiennego krokusa, rośliny trującej. W prawidłowej dawce składnik aktywny jest cennym środkiem terapeutycznym, na przykład do leczenia ostrego ataku dny moczanowej. Jednak w wyższych dawkach kolchicyna jest bardzo toksyczna. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o kolchicynie: efekt, zastosowanie oraz możliwe interakcje i skutki uboczne.

Tak działa kolchicyna

Kolchicyna może skutecznie łagodzić czasami bardzo silny ból związany z ostrymi atakami dny moczanowej.

Dna moczanowa to choroba metaboliczna, w której wzrasta poziom kwasu moczowego we krwi. Jeśli przekroczy pewną granicę, część kwasu moczowego wytrąca się w postaci kryształów i odkłada się w tkance, na przykład w mazi stawowej. Powoduje to uszkodzenie danego stawu jak piasek w przekładni – z czasem chrząstka stawowa ulega zniszczeniu i staw ulega zapaleniu: makrofagi („fagocyty”, które rozwijają się z monocytów) absorbują kryształy kwasu moczowego sklasyfikowane jako obce, a następnie tworzą sprzyjające stanom zapalnym bez substancji Messenger.

Z tą odpowiedzią zapalną w stawach dotkniętych dną moczanową organizm próbuje coś zrobić z kryształami kwasu moczowego. Proces zapalny występuje w bardzo bolesnych napadach. Kolchicyna może pomóc w walce z tak zwanymi atakami dny moczanowej. Hamuje aktywność fagocytarną makrofagów. Aktywny składnik zapobiega również aktywnemu „podsycaniu” reakcji zapalnej przez białe krwinki.

Niebezpieczna mitotyczna trucizna

Ponadto kolchicyna jest również niebezpieczną trucizną mitotyczną. Podział komórek nazywa się „mitozą”. Podwojony wcześniej materiał genetyczny, który występuje w postaci chromosomów, jest dystrybuowany do dwóch utworzonych komórek potomnych. Każda nowa komórka zawiera wtedy kompletny zestaw chromosomów.

Kolchicyna hamuje pewne białka, które umożliwiają chromosomom podział w nowych komórkach. W rezultacie komórki potomne nie są zdolne do życia i umierają.

Wychwyt, rozkład i wydalanie

Po spożyciu kolchicyna dostaje się do krwiobiegu przez jelita, gdzie oddziałuje na komórki krwi. Jest wydalany z moczem przez nerki oraz z kałem przez żółć. Czas do usunięcia połowy wchłoniętej substancji czynnej wynosi od 20 do 50 godzin – jest więc bardzo zmienny. Są ku temu dwa powody:

Z jednej strony składnik aktywny podlega tak zwanemu cyklowi jelitowo-wątrobowemu: kolchicyna, która dostaje się do żółci przez wątrobę, a wraz z nią do jelita, może stamtąd zostać ponownie wchłonięta do krwi, która następnie transportuje ją do znowu wątroba. To krążenie między jelitem ("entero") a wątrobą ("wątrobą") podlega również pewnym innym substancjom (zarówno innym lekom, jak i własnym substancjom organizmu).

Z drugiej strony kolchicyna ma dużą objętość dystrybucji, co oznacza, że ​​jest dobrze rozprowadzana w organizmie.

Kiedy stosuje się kolchicynę?

Obszary zastosowania kolchicyny różnią się w Niemczech, Austrii i Szwajcarii. W Niemczech i Szwajcarii wstęp jest ograniczony do:

• leczenie ostrych ataków dny moczanowej

Z drugiej strony w Austrii kolchicyna jest dopuszczona do:

• Leczenie ostrych ataków dny moczanowej
• Zapobieganie nowemu atakowi dny moczanowej na początku leczenia obniżającego stężenie kwasu moczowego
• Pierwotne leczenie ostrego lub nawracającego (nawracającego) zapalenia osierdzia (zapalenie osierdzia) jako uzupełnienie niesteroidowych leków przeciwzapalnych
• Leczenie rodzinnej gorączki śródziemnomorskiej (rzadka choroba genetyczna)
• Zapobieganie napadom i zapobieganie amyloidozie (różne rzadkie choroby, w których nieprawidłowo sfałdowane białka odkładają się w różnych tkankach i narządach)

Poza obszarem zatwierdzonym (stosowanie „pozarejestrowane”) kolchicyna jest również stosowana w Niemczech i Szwajcarii w zapobieganiu atakom dny moczanowej oraz w leczeniu rodzinnej gorączki śródziemnomorskiej.

Tak używa się kolchicyny

W przypadku ostrego napadu dny moczanowej leczenie kolchicyną należy rozpocząć jak najwcześniej: osoby dotknięte chorobą przyjmują najpierw jeden miligram (1 mg) kolchicyny. Jeśli objawy utrzymują się, kolejne pół miligrama (0,5 mg) można połknąć po godzinie.

Następnie przez dwanaście godzin nie należy przyjmować więcej tabletek kolchicyny. Następnie leczenie można kontynuować w dawce pół miligrama (0,5 mg) co osiem godzin.

Leczenie zostaje przerwane, gdy tylko objawy ustąpią lub zostanie przyjęte maksymalnie sześć miligramów (6 mg) kolchicyny.

Nie należy przyjmować więcej niż sześć miligramów (6 mg) kolchicyny na cykl leczenia.

Po takim przebiegu leczenia należy unikać dalszej kolchicyny przez co najmniej trzy dni, aby organizm mógł całkowicie wydalić już podaną ilość i wyzdrowieć.

W przypadku biegunki lub wymiotów należy natychmiast przerwać leczenie, ponieważ mogą to być objawy przedawkowania.

Dawkowanie do leczenia zapalenia osierdzia lub rodzinnej gorączki śródziemnomorskiej oraz do zapobiegania napadowi dny moczanowej ustala się indywidualnie. Zwykle wynosi od jednego do trzech miligramów dziennie.

Tak zwany zakres terapeutyczny kolchicyny (zakres dawki, w którym jej stosowanie jest bezpieczne) jest bardzo wąski. Jeśli średnia dzienna dawka wynosi dwa miligramy, nawet 20 miligramów może być śmiertelne dla osoby dorosłej.

Jakie są skutki uboczne kolchicyny?

Aktywny składnik kolchicyna działa głównie na tkankę aktywnie dzielącą się. Poza pożądanym działaniem na białe krwinki, szczególnie wpływa na błonę śluzową jelit, co tłumaczy częste działania niepożądane w przewodzie pokarmowym.

U jednego na dziesięciu do stu pacjentów występują skutki uboczne w postaci nudności, bólu i skurczów brzucha lub wymiotów. Senność, ból i osłabienie mięśni występują z tą samą częstotliwością.

Jeśli przyjmuje się wyższe dawki kolchicyny, u jednej na dziesięć osób może wystąpić biegunka. Ten efekt uboczny leku na dnę moczanową należy traktować bardzo poważnie – osoby dotknięte chorobą muszą natychmiast zaprzestać stosowania kolchicyny.

Co należy wziąć pod uwagę stosując kolchicynę?

Przeciwwskazania

Kolchicyny nie wolno stosować w:

• ciężka niewydolność nerek
• ciężka dysfunkcja wątroby
• Pacjenci ze złym składem krwi (dyskrazja krwi)

Interakcje

Ponieważ składnik aktywny, kolchicyna, jest transportowany i rozkładany przez układy enzymatyczne w organizmie, które również rozkładają i transportują wiele innych składników aktywnych, połączenie kolchicyny z innymi lekami musi być dokładnie monitorowane.

Mózg chroni się przed truciznami, które dostają się do krwi z pokarmem za pośrednictwem systemów transportowych (glikoproteiny P), które aktywnie „wypompowują” obce substancje. Jeśli ten system zawiedzie, wiele aktywnych składników, które są faktycznie dobrze tolerowane, może mieć bardzo toksyczne działanie.

Kolchicyna jest również transportowana przez te glikoproteiny P. Jednoczesne stosowanie leków hamujących ten system transportu może zatem znacznie zwiększyć jego toksyczność. Przykładami takich leków są przeciwmalaryczna i przeciwskurczowa chinina, którą można również znaleźć w tonizującej wodzie, antybiotyki, takie jak azytromycyna lub klarytromycyna oraz leki na nadciśnienie werapamil i kaptopril.

Kolchicyna jest rozkładana w wątrobie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4. Jego działanie może być hamowane przez wiele substancji aktywnych. Przyjmowana w tym samym czasie kolchicyna nie jest już wystarczająco szybko rozkładana – gromadzi się w organizmie. To szybko prowadzi do przedawkowania.

Przykładami inhibitorów cytochromu są niektóre antybiotyki (klarytromycyna, erytromycyna), leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakomazol), leki na HIV oraz leki hamujące układ odpornościowy po przeszczepach narządów (cyklosporyna).

Mięśniowe skutki uboczne statyn (leków obniżających stężenie lipidów we krwi) mogą nasilać się w przypadku jednoczesnego przyjmowania kolchicyny.

Sok grejpfrutowy może zwiększać toksyczność kolchicyny.

Mężczyźni, którzy zażywali kolchicynę, powinni bezpiecznie stosować antykoncepcję przez co najmniej sześć miesięcy po ostatnim przyjęciu, ponieważ genetycznie szkodliwe działanie leku na dnę moczanową również uszkadza plemniki. Kobiety powinny również stosować bezpieczną antykoncepcję podczas terapii kolchicyną i do trzech miesięcy po jej zakończeniu.

Ograniczenie wiekowe

Kolchicynę można stosować u dzieci i młodzieży z rodzinną gorączką śródziemnomorską pod nadzorem specjalisty bez ograniczeń wiekowych. W przypadku innych obszarów zastosowania kolchicynę należy stosować wyłącznie w wieku 18 lat.

okres ciąży i karmienia piersią

Kolchicyna jest ogólnie przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią i należy ją zastąpić innymi składnikami aktywnymi. U kobiet w wieku rozrodczym przed zastosowaniem należy wykluczyć istniejącą ciążę.

Wyjątkiem pod tym względem jest rodzinna gorączka śródziemnomorska (FMF), w której kobiety w ciąży i karmiące piersią z FMF mogą w razie potrzeby być leczone kolchicyną – po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.

Badania z udziałem ponad 1000 kobiet w ciąży (głównie z FMF) nie wykazały wzrostu częstości wad rozwojowych podczas terapii kolchicyną. Badania kobiet karmiących piersią nie wykazują żadnych nieprawidłowości u dzieci karmionych piersią. Karmienie piersią jest zatem dopuszczalne w przypadku kolchicyny.

Jak zdobyć leki z kolchicyną?

Kolchicyna wymaga recepty w Niemczech, Austrii i Szwajcarii i można ją otrzymać w aptekach po okazaniu ważnej recepty.

Od kiedy znana jest kolchicyna?

Pierwsza pisemna wzmianka o leczniczym zastosowaniu jesiennego krokusa zawierającego kolchicynę znajduje się na egipskim papirusie sprzed ponad 3000 lat. Roślina była wówczas polecana do leczenia dolegliwości reumatycznych i obrzęków.

Jesienny krokus był również z powodzeniem wykorzystywany do tych celów w Imperium Perskim i Grecji. Jego substancja czynna, kolchicyna, została po raz pierwszy wyizolowana i opisana we Francji w 1820 roku.

Jednak jego rzeczywisty sposób działania na komórki został rozszyfrowany dopiero w drugiej połowie XX wieku. Dla wielu pacjentów preparaty zawierające substancję czynną kolchicynę są jedyną skuteczną terapią ostrego ataku dny moczanowej.

Tagi.:  Choroby narządy rośliny trujące muchomor