Estradiol

Zaktualizowano

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Estradiol jest hormonem endogennym, a także jednym z najważniejszych składników aktywnych w antykoncepcji i terapii hormonalnej w trakcie i po menopauzie. Potocznie estradiol i dwa inne bardzo podobne hormony występujące w kobiecym ciele nazywane są „estrogenami”. Tutaj możesz przeczytać więcej o efektach i zastosowaniach estradiolu, skutkach ubocznych i innych ciekawych faktach.

Tak działa estradiol

Hormon estradiol (zwany również 17-beta-estradiolem) jest naturalnie wytwarzany w ludzkim ciele. U kobiet większość jest produkowana w jajnikach. U mężczyzn, którzy mają znacznie niższy poziom estradiolu w organizmie, jest on wytwarzany w korze nadnerczy i jądrach.

Termin „estrogen” obejmuje hormony estradiol, estron i estriol.

Spośród wszystkich trzech hormonów estradiol (estradiol) jest najskuteczniejszy, dlatego jest również stosowany jako substancja lecznicza (w postaci półwodzianu estradiolu, który w wyniku produkcji nadal zawiera trochę wody). W wieku rozrodczym (od pierwszej miesiączki do menopauzy) jest również najczęstszym estrogenem w organizmie kobiety. Estriol przejmuje tę rolę w czasie ciąży, a estron po menopauzie.

Estrogeny są nie tylko bardzo ważne dla rozwoju kobiecych cech płciowych (takich jak jajniki, macica, pochwa i piersi), ale także dla ich funkcji.

Cykl menstruacyjny i wahania hormonów

Około 28-dniowy cykl menstruacyjny jest w dużej mierze zależny od zmieniającego się poziomu hormonów we krwi kobiety:

W pierwszej połowie cyklu (faza pęcherzykowa) przysadka wydziela hormon FSH (hormon folikulotropowy), który stymuluje dojrzewanie pęcherzyków w jajnikach.

Te produkują estrogeny. Z jednej strony powoduje to wzrost wyściółki macicy (w ramach przygotowań do ewentualnej implantacji zapłodnionej komórki jajowej). Z drugiej strony, rosnący poziom estrogenów we krwi prowadzi do uwalniania LH (hormonu luteinizującego) z przysadki mózgowej. Hormon ten wywołuje owulację – najbardziej dojrzały pęcherzyk pęka na powierzchni jajnika i uwalnia dojrzałe jajo do jajowodu, gdzie pozostaje ono zdolne do zapłodnienia przez około 24 godziny.

Po owulacji następuje faza lutealna: poziom estrogenu, LH i FSH we krwi spada, podczas gdy stężenie hormonu ciałka żółtego (progesteronu) wzrasta. Ciałko żółte powstaje z pęcherzyka, który pozostaje w jajniku po owulacji. Wytwarzany przez nią hormon lutealny jeszcze bardziej przygotowuje wyściółkę macicy do ewentualnej implantacji zapłodnionej komórki jajowej.

Jeśli zapłodnienie nie nastąpi, ciałko żółte cofa się, tak że nie jest już wytwarzany progesteron. Prowadzi to do regresji pogrubionej wyściółki macicy i wystąpienia krwawienia miesiączkowego, podczas którego błona śluzowa jest wydalana wraz z krwią. Miesiączka jest już początkiem nowego cyklu miesiączkowego.

Estradiol do kontroli urodzeń

Przyjmując estradiol (jako „pigułkę”), uwalnianie FSH zostaje zahamowane - owulacja już nie występuje, co oznacza, że ​​nie jest możliwe zapłodnienie, aw konsekwencji ciąża.

Przystosowując się do naturalnych wahań hormonów, „pigułkę” przyjmuje się tylko przez 21 dni. Następnie zatrzymujesz się na siedem dni lub po prostu bierzesz nieaktywną tabletkę.

Estradiol w hormonalnej terapii zastępczej w okresie menopauzy

Po menopauzie, czyli gdy miesiączka miesięczna nie występuje w wieku średnim, poziom estradiolu w organizmie spada. Ponieważ hormon wpływa nie tylko na narządy żeńskie, ale także na psychikę, ogólną sprawność i gęstość kości, spadek hormonów w trakcie lub po menopauzie może prowadzić do różnych dolegliwości.

Należą do nich wahania nastroju, wyczerpanie, uderzenia gorąca, suchość pochwy i utrata masy kostnej. Objawy te można często złagodzić, jeśli nie całkowicie wyeliminować, dzięki terapii estradiolem.

W przeszłości kobiety otrzymywały bardzo duże dawki hormonów, co w niektórych przypadkach prowadziło do skutków ubocznych, takich jak rak piersi i rak jajnika. W międzyczasie stosowane są mniejsze dawki, a przez to bezpieczne preparaty hormonalne.

Wychwyt, rozkład i wydalanie

Po spożyciu w postaci tabletki estradiol jest wchłaniany do krwi przez jelita. Szybkość resorpcji jest bardzo niska - wynosi tylko około pięciu procent.

Najwyższy poziom substancji czynnej we krwi osiąga się po około czterech do sześciu godzinach. W wątrobie estradiol jest następnie przekształcany w estron, który jest około dziesięciokrotnie słabszy. Jest on następnie wydalany głównie przez nerki (tj. z moczem).

Nie myl go z 17-alfa-estradiolem!

Aktywny składnik 17-alfa-estradiol (zwany również alfatradiolem), który ma taką samą strukturę, ale ma inny trójwymiarowy kształt, nie działa jako hormon żeński w przeciwieństwie do dobrze znanego 17-beta-estradiolu.

Stosowany jest jednak miejscowo na skórę głowy przy wypadaniu włosów spowodowanym nadmiernym poziomem DHT (dihydrotestosteron, substancja powiązana z testosteronem). Tutaj hamuje produkcję DHT, a tym samym jego negatywny wpływ na porost włosów.

Kiedy stosuje się estradiol?

Estradiol stosuje się głównie w hormonalnej terapii zastępczej („hormonalna terapia zastępcza”, HTZ) w przypadku niedoboru estrogenów lub objawów menopauzy (np. uderzenia gorąca, suchość pochwy).

Pokrewny składnik aktywny, etynyloestradiol, jest znacznie częściej stosowany w antykoncepcji, ponieważ ma jeszcze bardziej ukierunkowany efekt i dlatego może być również przyjmowany w mniejszych ilościach składnika aktywnego. Do antykoncepcji bardzo często stosuje się tabletki złożone z estrogenu (etynyloestradiolu lub estradiolu) i gestagenu (na przykład noretysteronu lub drospirenonu), ponieważ dzięki temu ochrona antykoncepcyjna jest jeszcze bezpieczniejsza.

Niektóre z tych preparatów są dopuszczone nie tylko do antykoncepcji, ale także do leczenia trądziku o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego i/lub hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym.

Oprócz tabletek, w handlu dostępne są również inne postacie dawkowania estradiolu: plastry przezskórne do przyklejania do skóry, pierścienie dopochwowe, roztwory i spraye do nakładania na skórę oraz żele do stosowania miejscowego.

Tak wykorzystuje się estradiol

Jako środek antykoncepcyjny estradiol, na przykład w postaci tabletek, przyjmuje się raz dziennie, zawsze mniej więcej o tej samej porze dnia. Po 21 dniach następuje siedmiodniowa przerwa (dostępne są również miesięczne opakowania po 28 tabletek, ostatnie siedem tabletek nie zawiera wtedy substancji czynnej).

Przy hormonalnej terapii zastępczej lekarz decyduje, czy estradiol należy stosować w sposób ciągły, czy w cyklach. W tym drugim przypadku po trzech tygodniach leczenia jest również tydzień wolny od terapii. Inne postacie dawkowania estradiolu w hormonalnej terapii zastępczej to żel i plastry z estradiolem. Plastry zwykle uwalniają hormon równomiernie przez skórę do organizmu w ciągu kilku dni. Dlatego należy go wymieniać tylko co trzy do czterech dni.

Stosuje się go w obu obszarach zastosowań (antykoncepcja, hormonalna terapia zastępcza) tak długo, jak pożądany jest efekt.

Jakie są skutki uboczne estradiolu?

Skutki uboczne estradiolu u jednej na dziesięć do stu osób to ból głowy, depresja, ból brzucha, nudności, skurcze nóg, przyrost masy ciała, tkliwość w klatce piersiowej lub ból w klatce piersiowej. Jeśli wystąpi ból w klatce piersiowej, należy poinformować lekarza - może zmniejszyć dawkę.

Co należy wziąć pod uwagę przy stosowaniu estradiolu?

Przeciwwskazania

Estradiolu nie wolno stosować w:

• istniejący lub przebyty rak piersi
• istniejący lub przebyty guz zależny od estrogenu (np. rak endometrium = rak macicy)
• niewyjaśnione krwawienie w okolicy pochwy
• wcześniejsza lub istniejąca zakrzepica (np. zakrzepica żylna)
• genetyczna lub nabyta skłonność do tworzenia zakrzepów (skrzepów krwi)
• niedawne choroby zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. zawał mięśnia sercowego)
• ciężkie problemy z wątrobą lub choroba wątroby
• Porfiria (grupa chorób metabolicznych z zaburzeniami struktury hemoglobiny barwnika czerwonego krwi)

Interakcje

Łączne stosowanie składników aktywnych rozkładanych w organizmie przez te same enzymy (cytochrom P450 w wątrobie) co estradiol może przyspieszyć jego rozkład, a tym samym osłabić jego działanie.

Należą do nich na przykład środki przeciw drgawkom i epilepsji (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina), środek przeciw gruźlicy ryfampicyna, niektóre środki przeciw HIV (nevirapina, efawirenz) i ziołowy lek przeciwdepresyjny z dziurawca.

Długie okresy terapii lub wysokie dawki estradiolu mogą zwiększać ryzyko raka piersi i macicy. Ryzyko to można zminimalizować, utrzymując dawkowanie na jak najniższym poziomie i ewentualnie dodając progestyny.

Stosowanie estradiolu może również zwiększać ryzyko tworzenia się skrzepów krwi, które następnie mogą zatkać naczynie (takie jak zator tętnicy płucnej). Jest to szczególnie ważne, jeśli kobieta pali lub ma inne czynniki ryzyka (wysoki poziom cholesterolu, otyłość itp.).

Ograniczenie wiekowe

Hormonalne terapie zastępcze są stosowane u kobiet, które po menopauzie mają zmniejszoną produkcję hormonów. Zwykle dzieje się tak w późnych latach czterdziestych lub pięćdziesiątych.

Praktycznie nie ma minimalnego wieku przepisywania tabletek zawierających estradiol. Pierwsza recepta opiera się na dojrzałości biologicznej i psychologicznej, którą ginekolog sprawdza w rozmowie z pacjentką.

okres ciąży i karmienia piersią

Substancję czynną estradiol należy stosować wyłącznie u dziewcząt i kobiet, które rozpoczęły miesiączkę, ale nie u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Jak otrzymywać leki z estradiolem?

Substancja czynna estradiol wymaga recepty w Niemczech, Austrii i Szwajcarii w każdej dawce i dlatego jest dostępna tylko w aptekach na receptę lekarską.

Od jak dawna znany jest estradiol?

Hormony steroidowe, do których należą estrogeny, takie jak estradiol, ale także testosteron i kortyzon, uznano bardzo wcześnie za ważne nośniki czynnościowe w organizmie. Pierwsze estrogeny wyizolował chemik Adolf Butenandt, a ich struktura została wyjaśniona już w 1929 roku. Za to otrzymał Nagrodę Nobla w dziedzinie chemii w 1939 wraz z badaczem sterydów Leopoldem Ruzicką.

W 1930 po raz pierwszy wprowadzono do terapii estrogen doustny. W tym czasie był jeszcze pozyskiwany z moczu kobiet w ciąży.

Dopiero w drugiej połowie XX wieku opracowano wartościowe chemiczne procesy produkcyjne aktywnego składnika estradiolu.

Tagi.:  partnerstwo seksualne zęby gpp