Metotreksat

Zaktualizowano Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Metotreksat jest jednym z najważniejszych środków przeciwnowotworowych oraz – w małych dawkach – przeciwko łuszczycy, reumatoidalnemu zapaleniu stawów i zapalnej chorobie jelit. Substancja czynna jest ogólnie uważana za dobrze tolerowaną, ale w rzadkich przypadkach może prowadzić do zapalenia błon śluzowych i zaburzeń krwiotworzenia. Kwas folinowy podaje się w różnym czasie, aby zmniejszyć skutki uboczne metotreksatu. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o metotreksacie.

Tak działa metotreksat

Metotreksat (MTX) to lek stosowany w dużych dawkach m.in. W zależności od zastosowanej dawki hamuje podział komórek (cytostatyczny) lub działa tłumiąco na układ odpornościowy (immunosupresyjny) i przeciwzapalny (przeciwzapalny).

W łuszczycy, reumatoidalnym zapaleniu stawów i chorobach zapalnych jelit (chorobie Crohna i wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego) system obronny (układ odpornościowy) jest nadmiernie aktywowany i atakuje własne komórki organizmu. Prowadzi to do ciągłej reakcji zapalnej w organizmie, która może spowodować ogromne szkody. Dlatego układ odpornościowy musi być „modulowany” – np. metotreksatem jako przedstawicielem tzw. immunomodulatorów:

W niskich stężeniach hamuje aktywację kwasu foliowego, którego komórki układu odpornościowego pilnie potrzebują do podziału komórek. To hamuje ostrą reakcję zapalną. Jednak leczenie zaczyna działać dopiero od jednego do dwóch miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

MTX nadaje się również do leczenia raka. Jednak składnik aktywny musi być dawkowany znacznie wyżej niż na przykład w łuszczycy.

Komórki rakowe (komórki nowotworowe) charakteryzują się szybkim wzrostem. Szczególnie duża ilość kwasu foliowego jest wymagana do stałego podziału komórek. Hamując tworzenie kwasu foliowego, metotreksat może blokować wzrost guza. Tutaj również dodatkowe podawanie kwasu folinowego może zmniejszyć toksyczny wpływ na zdrowe komórki organizmu.

Niezależnie od dawki metotreksat hamuje również aktywację kwasu foliowego, a tym samym podział komórek w zdrowych komórkach organizmu. W celu zmniejszenia tego efektu ubocznego kwas folinowy podaje się również w różnym czasie.

Wychwyt, rozkład i wydalanie

Wchłanianie z jelita podczas przyjmowania substancji czynnej w postaci tabletek jest bardzo zróżnicowane (od 20 do 100 procent). Eliminacja następuje stosunkowo powoli przez nerki.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym lub problemów z połykaniem, MTX można wstrzykiwać pod skórę (podskórnie). W ten sposób aktywny składnik szybko i całkowicie dostaje się do krwiobiegu. Jednak degradacja i wydalanie pozostają identyczne.

Kiedy stosuje się metotreksat?

Obszary zastosowania (wskazania) dla metotreksatu obejmują:

• Choroby nowotworowe (w tym ostra białaczka limfoblastyczna, chłoniak nieziarniczy, rak piersi, rak płuc)
• Reumatoidalne zapalenie stawów (stan zapalny stawów spowodowany reumatyzmem)
• ciężkie młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów (reumatyczne zapalenie stawów u dzieci i młodzieży)
• ciężka łuszczyca
• łagodna do umiarkowanej choroba Leśniowskiego-Crohna (sam lub w połączeniu z kortykosteroidami)

W ten sposób stosuje się metotreksat

W leczeniu łuszczycy, zapalenia stawów i nieswoistych zapaleń jelit zwykle wstrzykuje się od 7,5 do 20 miligramów metotreksatu raz w tygodniu lub do 30 miligramów połyka się w postaci tabletek. Zabieg ten to tak zwany „low-dose MTX” (metotreksat w małej dawce).

W leczeniu raka dawka jest znacznie wyższa. To zależy od rodzaju nowotworu i schematu leczenia. Zwykle stosuje się dawki od 40 do 80 miligramów metotreksatu na metr kwadratowy powierzchni ciała, które można wstrzyknąć lub połknąć. Czas trwania leczenia wynosi tutaj od 7 do 14 dni.

Możliwe są również tak zwane „schematy wysokich dawek”, w których jednorazowo podaje się od jednego do 20 gramów MTX.

Ponieważ substancja czynna jest wydalana przez nerki, dawkę należy zmniejszyć u pacjentów z dysfunkcją nerek.

Jakie są skutki uboczne metotreksatu?

Metotreksat często powoduje działania niepożądane, takie jak zapalenie błon śluzowych jamy ustnej i jelit, uszkodzenie błon śluzowych przewodu pokarmowego i zahamowanie czynności szpiku kostnego (depresja szpiku kostnego) (tj. u jednego do dziesięciu procent leczonych). To ostatnie oznacza, że ​​produkcja krwinek, która normalnie zachodzi w szpiku kostnym, zostaje zakłócona.

Czasami (mniej niż jeden procent leczonych) odczuwają bóle głowy, zwiększoną podatność na infekcje (np. zapalenie płuc), wysypki alergiczne i osteoporozę. Zmniejszona płodność może występować jeszcze rzadziej u mężczyzn.

Zrozumiałe jest, że skutki uboczne występują znacznie częściej przy „terapii wysokodawkowej” niż przy MTX o niskiej dawce.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania metotreksatu?

Przeciwwskazania

Kobietom w ciąży, karmiącym piersią, pacjentom z osłabionym układem odpornościowym oraz osobom z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby nie wolno podawać leków zawierających metotreksat.

Interakcje

Inne leki stosowane w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów lub łuszczycy (tzw. podstawowe środki lecznicze, takie jak hydroksychlorochina) nie mogą być łączone z metotreksatem.

Podczas leczenia MTX pacjenci nie powinni być szczepieni żywą szczepionką, ponieważ osłabienie układu odpornościowego może prowadzić do poważnych powikłań poszczepiennych.

W przypadku jednoczesnego stosowania środków rozrzedzających krew należy regularnie kontrolować krzepliwość krwi.

Leki, które podobnie jak metotraksat wpływają na metabolizm kwasu foliowego (np. antybiotyki sulfonamidowe, trimetoprim), mogą nasilać działania niepożądane MTX stosowane w tym samym czasie.

Inne leki, takie jak fenylobutazon (lek przeciwbólowy), fenytoina (przeciwpadaczkowy) i pochodne sulfonylomocznika (leki na cukrzycę) mogą również nasilać działanie MTX.

Z drugiej strony doustne antybiotyki i cholestyramina (lek przeciw wysokiemu poziomowi cholesterolu) mogą osłabiać działanie MTX.

Prowadzenie i używanie maszyn

Metotreksat nie ma trwałego wpływu na zdolność reagowania.

Ograniczenie wiekowe

MTX jest zatwierdzony od trzeciego roku życia.

okres ciąży i karmienia piersią

Substancja czynna metotreksat działa szkodliwie zarówno na nienarodzone dziecko, jak i na dziecko, dlatego nie wolno jej podawać w czasie ciąży ani podczas karmienia piersią.

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz musi wykluczyć ciążę. Podczas leczenia należy stosować skuteczną antykoncepcję.

Jeśli kobieta leczona metotreksatem z powodu reumatyzmu lub nieswoistego zapalenia jelit chce zajść w ciążę, MTX powinna przestawić się na lepiej przebadany lek, taki jak prednizon/prednizolon, sulfasalazyna, hydroksychlorochina lub azatiopryna.

MTX należy odstawić na trzy miesiące przed planowaną ciążą. Po odstawieniu zaleca się zwiększenie spożycia kwasu foliowego w celu przywrócenia normalizacji metabolizmu kwasu foliowego.

Jak zdobyć lek na metotreksat?

Wszystkie leki zawierające metotreksat wymagają recepty w Niemczech, Austrii i Szwajcarii. Dlatego MTX można otrzymać tylko na receptę wystawioną przez lekarza w aptece.

Jak długo znany jest metotreksat?

Substancja czynna metotreksat została opracowana w USA już w 1955 roku. W tamtym czasie zakładano jedynie, że jest skuteczny jako lek na raka.

Później odkryto, że działa dobrze w niższych dawkach jako immunomodulator. Od tego czasu metotreksat jest również z powodzeniem stosowany w leczeniu reumatyzmu, łuszczycy i nieswoistych zapaleń jelit.

Więcej interesujących faktów na temat metotreksatu

W przypadku zatrucia metotreksatem, np. jeśli dawka jest zbyt wysoka u pacjentów z dysfunkcją nerek, jako antidotum podaje się tak zwaną karboksypeptydazę G2. Powoduje to rozkład metotreksatu, dzięki czemu jego stężenie we krwi szybko spada do poziomu nietoksycznego.

Inną możliwością szybkiego zniwelowania działania MTX jest tzw.

Tagi.:  medycyna paliatywna wartości laboratoryjne zapobieganie