Karwedilol

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna karwedylol jest stosowana w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, dusznicy bolesnej (niewydolność serca) i niewydolności serca. Jako beta bloker działa wytłumiająco na serce, a jako alfa bloker rozszerza naczynia krwionośne, co zmniejsza opór naczyniowy – oba efekty sprawiają, że praca serca jest bardziej ekonomiczna. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o karwedylolu, skutkach ubocznych i stosowaniu.

Tak działa karwedilol

Kiedy organizm ludzki jest pod wpływem stresu i musi ciężko pracować, nadnercza uwalniają do krwi hormony stresu, takie jak adrenalina i noradrenalina. Wiążą się one z określonymi punktami dokowania (receptorami) narządów docelowych i w ten sposób dostosowują je do wysokiej wydajności. Uwalnianie tych hormonów powoduje szybsze bicie serca i wzrost ciśnienia krwi w miarę zwężania naczyń krwionośnych. Oskrzeliki (drobne gałęzie w drogach oddechowych w płucach) rozszerzają się, aby przyjąć więcej tlenu; Stymulowany jest rozkład tłuszczu w celu dostarczenia energii, a trawienie jest zminimalizowane, dzięki czemu energia nie jest marnowana.

Brak równowagi w tym systemie może prowadzić do stale szybkiego bicia serca i wysokiego ciśnienia krwi. Nie jest to problem przez krótki czas, ale w dłuższej perspektywie uszkadza układ krążenia i inne narządy. Zmniejsza to wydajność serca, co oznacza, że ​​musi ono pracować jeszcze więcej. To błędne koło zazwyczaj trzeba przerwać lekami.

Beta-blokery, takie jak karwedilol, zajmują receptory beta serca, dzięki czemu hormony stresu nie są już połączone i mogą prowadzić do szybkiego bicia serca. Dzięki temu serce znów bije w normalnym tempie, co z kolei powoduje spadek ciśnienia krwi.

Wyjątkowość karwedilolu polega na tym, że działa również jako bloker alfa. Hamuje również receptory alfa w naczyniach krwionośnych, w których adrenalina w przeciwnym razie skurczyłaby się i spowodowała wzrost ciśnienia krwi. Naczynia krwionośne rozluźniają się, a serce musi pompować z mniejszym oporem, co jest również dla niego delikatne.

Wychwyt i rozkład karwedylolu

Substancja czynna karwedilol jest szybko wchłaniana w jelicie po spożyciu przez usta. Najwyższe poziomy we krwi osiągane są po około godzinie. Substancja czynna jest metabolizowana głównie w wątrobie do nieaktywnych produktów rozpadu, które są następnie wydalane z żółcią w kale. Po około sześciu do dziesięciu godzinach połowa spożytego karwedylolu jest w ten sposób wydalana.

Kiedy stosuje się karwedylol?

Karwedilol stosuje się w chorobach układu sercowo-naczyniowego takich jak:

• stabilna, przewlekła niewydolność serca
• przewlekła choroba serca (dławica piersiowa)

Ponieważ terapia karwedylolem zwalcza jedynie objawy, a nie przyczyny chorób, stosowanie musi być długotrwałe.

W ten sposób stosuje się karwedilol

Substancja czynna karwedilol jest stosowana w postaci tabletek. Są one dostępne w różnych dawkach, ponieważ terapia powinna być „pełzająca” – zaczyna się od bardzo małej dawki, którą następnie powoli zwiększa się, aż do uzyskania pożądanego efektu. Maksymalna dawka dobowa wynosi od 50 do 100 miligramów karwedylolu, w zależności od choroby podstawowej i masy ciała pacjenta. Przyjmuje się rano i wieczorem z posiłkami. Po zakończeniu terapii należy to robić „stopniowo”, tj. ze stopniowym zmniejszaniem dawki.

W zależności od ciężkości i ciężkości choroby, oprócz karwedylolu może być sensowne przyjmowanie innych leków, takich jak inhibitory ACE, środki odwadniające i glikozydy nasercowe.

Jakie są skutki uboczne karwedylolu?

Podczas leczenia karwedylolem u więcej niż jednej na dziesięć leczonych osób występują działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, ból głowy, niewydolność serca, niskie ciśnienie krwi i wyczerpanie.

Ponadto co dziesiąta do setna leczona osoba może doświadczyć następujących skutków ubocznych karwedylolu: infekcje i stany zapalne górnych dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, anemia, przyrost masy ciała, wysoki lub niski poziom cukru we krwi u diabetyków, wysoki poziom cholesterolu, depresja, suchość i podrażnienie oczu, zaburzenia widzenia, wolne bicie serca, zatrzymanie wody, zawroty głowy podczas wstawania, zimne dłonie i stopy, duszność, dolegliwości astmatyczne, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, bóle ciała, zaburzenia czynności nerek i zaburzenia erekcji.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania karwedylolu?

Jeśli podczas leczenia karwedylolem przyjmowane są inne leki, mogą wystąpić między nimi interakcje. Karwedylol, beta-bloker, jest transportowany w organizmie przez określone białka (glikoproteina p) i rozkładany w wątrobie przez określone układy enzymatyczne (CYP2D6 i CYP2C9), które również metabolizują inne leki. Dlatego przyjmowanie dodatkowych składników aktywnych może skutkować zbyt wysokim lub zbyt niskim poziomem karwedylolu.

Jeśli w tym samym czasie przyjmuje się lek nasercowy digoksynę, jego poziom we krwi wzrasta. Dlatego należy przeprowadzać regularne kontrole poziomu krwi, zwłaszcza na początku terapii.

Terapia immunosupresyjną cyklosporyną, którą stosuje się głównie po przeszczepach narządów, powoduje podwyższenie stężenia cyklosporyny we krwi, dlatego należy zmniejszyć dawkę.

Składniki aktywne, takie jak cymetydyna (w przypadku problemów żołądkowych związanych z nadkwaśnością) i hydralazyna (na przykład w niewydolności serca), a także alkohol mogą opóźnić rozkład karwedylolu w wątrobie. W rezultacie poziom we krwi może wzrosnąć.

Działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych może być wzmocnione przez beta-bloker karwedilol. Może też ukrywać hipoglikemię, dlatego diabetycy powinni zwracać szczególną uwagę na poziom cukru we krwi.

Leki przeciwarytmiczne, takie jak werapamil, diltiazem i amiodaron, mogą prowadzić do poważnych zaburzeń przewodzenia w sercu i zaburzeń rytmu serca, gdy są przyjmowane jednocześnie z karwedylolem.

Jednoczesne podawanie substancji obniżających również ciśnienie krwi może spowodować niespodziewanie gwałtowny spadek ciśnienia krwi. Do takich substancji zalicza się klonidynę obniżającą ciśnienie krwi, inne beta-blokery, barbiturany (środki uspokajające i nasenne), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz alkohol.

Należy zachować ostrożność w przypadku astmatyków - zwłaszcza tych, którzy wdychają substancje długo działające w celu długotrwałego leczenia lub krótko działające substancje rozszerzające oskrzela do krótkotrwałego leczenia w przypadku duszności. W ich przypadku przyjmowanie beta-blokerów, takich jak karwedilol, może powodować działania niepożądane, takie jak ostra duszność i objawy astmy, ponieważ działanie leków przeciwastmatycznych jest neutralizowane.

Beta-blokery, takie jak karwedilol, zmniejszają przepływ krwi do łożyska i dlatego nie powinny być stosowane u kobiet w ciąży. Ponieważ składnik czynny karwedylol przenika do mleka matki, kobiety karmiące piersią powinny przerwać karmienie piersią, jeśli istnieje pilna potrzeba leczenia.

U dzieci w wieku poniżej 18 lat karwedilol nie powinien być stosowany ze względu na brak badań.

Jak zdobyć leki z karwedylolem

Preparaty z substancją czynną Carvedilol można kupić w aptekach wyłącznie na receptę lekarską.

Od kiedy znany jest karwedilol?

Karwedilol jest beta-blokerem trzeciej generacji. Został opracowany przez Boehringer Mannheim (obecnie Roche). Prawa do aktywnego składnika zostały później sprzedane firmie GlaxoSmithKline, gdzie Carvedilol i jego formuła wciąż były szczegółowo opracowywane. W połowie lat 90. został zatwierdzony jako aktywny składnik farmaceutyczny w krajach europejskich. Obecnie istnieje wiele leków generycznych z aktywnym składnikiem Carvedilol.

Tagi.:  leki leki objawy