Fenytoina

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna fenytoina jest stosowana w leczeniu padaczki, zaburzeń rytmu serca i bólu nerwowego (ból neurogenny). Ponieważ jest to niezbędne w przypadku niektórych obrazów klinicznych, Światowa Organizacja Zdrowia dodała fenytoinę do listy podstawowych leków. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o fenytoinie: efekt, zastosowanie i skutki uboczne.

Tak działa fenytoina

Padaczka chorobowa jest intensywnie badana na całym świecie, ale nie są znane wszystkie mechanizmy rozwoju choroby. Jednak różne objawy padaczki wynikają głównie z „nieprawidłowego funkcjonowania” mózgu. Poszczególne komórki nerwowe (neurony) lub całe połączenia komórek nerwowych w mózgu nagle wysyłają sygnały o wysokiej częstotliwości, które docierają do innych obszarów mózgu poprzez rozszerzenia komórek nerwowych. To nadmierne wzbudzenie neuronów może być ograniczone do poszczególnych obszarów mózgu (napad ogniskowy, napad ogniskowy) lub nieograniczony (napad uogólniony). Szybkie przekazywanie sygnałów wzdłuż procesów neuronalnych opiera się na dopływie jonów sodu. Proces ten można zahamować za pomocą składników aktywnych, takich jak fenytoina: niektóre kanały sodowe są w tym procesie zablokowane. Zapobiega to przedostawaniu się nadmiernie pobudzonych obszarów mózgu do dalszych obszarów i zmniejsza ryzyko napadu.

Jony sodu są również wykorzystywane w sercu do przesyłania sygnałów. Blokując kanały sodowe, fenytoina może zatrzymać arytmie serca wywołane zbyt szybkimi sygnałami, a tym samym normalizować rytm serca.

Eksperci zakładają, że łagodzenie bólu nerwowego (ból neurogenny) za pomocą fenytoiny opiera się na zablokowaniu kanału sodowego: hamuje to przekazywanie sygnałów bólowych.

Spożycie, rozkład i wydalanie fenytoiny

Po spożyciu składnik aktywny jest wchłaniany w jelicie. Ponieważ nie jest łatwo rozpuszczalny w wodzie, jest transportowany do krwi za pomocą białek transportowych (albuminy). Fenytoina jest rozkładana w wątrobie, a następnie w dużej mierze wydalana z kałem wraz z żółcią. Czas do wydalenia połowy wchłoniętej dawki zależy od poziomu substancji czynnej we krwi, ale zwykle wynosi od 20 do 60 godzin.

Kiedy stosuje się fenytoinę?

Substancja czynna fenytoina jest zatwierdzona jako lek przeciwpadaczkowy do leczenia niektórych rodzajów napadów. Należą do nich ogniskowo inicjowane napady uogólnione i uogólnione napady toniczno-kloniczne, napady częściowe proste i złożone oraz kombinacje tych typów napadów. Fenytoinę można również stosować w napadach ostrych, a także w „stanie padaczkowym”, czyli szczególnie długim napadu. Jest również zatwierdzony do zapobiegania i leczenia napadów padaczkowych podczas operacji neurochirurgicznych i ciężkich urazów mózgu.

Jako drugi wybór fenytoina może być stosowana do łagodzenia bólu nerwów.

Leczenie arytmii serca za pomocą fenytoiny jest znane jako „stosowanie poza wskazaniami”, tj. zastosowanie poza obszarem licencjonowania.

W ten sposób stosuje się fenytoinę

Aby leczyć i zapobiegać napadom padaczkowym, fenytoinę przyjmuje się zwykle w jednej do trzech pojedynczych dawek dziennie, przy całkowitej dziennej dawce 300 miligramów fenytoiny. Na początku leczenia dawka „wkrada się”, więc najpierw podaje się bardzo małą dawkę, którą następnie powoli zwiększa się. Wyższe dawki mogą być konieczne w przypadku cięższych postaci choroby. Zwiększenie dawki - zwłaszcza w przypadku szybkiego zwiększania dawki - może odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody. W przypadku długotrwałego stosowania całkowitą dawkę dobową można podzielić na jedną lub dwie dawki indywidualne.

Czas stosowania zależy od przyczyny spożycia, może być krótkotrwały (do operacji neurochirurgicznych) lub długotrwały (do kontroli objawów w padaczce).

Jakie są skutki uboczne fenytoiny?

Wiele działań niepożądanych leku w przypadku leczenia fenytoiną zależy od dawki. Dlatego dawkowanie jest zwykle dobierane przez lekarza w taki sposób, aby w miarę możliwości było niewiele lub nie było żadnych skutków ubocznych.

Zmiany skórne, takie jak nadmierna pigmentacja i wzrost włosów, mogą wystąpić u jednego na stu do tysiąca pacjentów. Możliwy jest również wzrost dziąseł.

Rzadkie działania niepożądane fenytoiny obejmują zmiany liczby krwinek, ciężkie zaburzenia rytmu serca, zaburzenia czynności wątroby i reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie, obrzęk). W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych należy odstawić fenytoinę i skontaktować się z lekarzem.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując fenytoinę?

Dodatkowo przyjmowane składniki aktywne mogą wchodzić w interakcje z fenytoiną. Dzieje się tak często, gdy oba składniki aktywne są transportowane lub rozkładane w organizmie tymi samymi drogami. W rezultacie fenytoina może być rozkładana szybciej lub z opóźnieniem.

Połączenie z niektórymi antybiotykami (cyprofloksacyna, ryfampicyna), lekami przeciwpadaczkowymi (wigabatryna, prymidon), lekami na HIV (lopinawir, rytonawir) i innymi substancjami czynnymi (deksametazon, teofilina) może prowadzić do zwiększonego rozkładu fenytoiny, a tym samym do zmniejszenia w jego efekcie. Nadużywanie alkoholu i kwas foliowy (witamina B9) mogą również zmniejszać działanie fenytoiny.

Opóźniony rozkład fenytoiny może spowodować niebezpieczny wzrost jej poziomu we krwi. Jest to możliwe na przykład w przypadku niektórych antybiotyków (chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy), leków przeciwpadaczkowych (walproinian, topiramat, okskarbazepina), środków przeciwbólowych (kwas acetylosalicylowy, fenylobutazon, propyfenazon), leków przeciwdepresyjnych (fluoksetyna, amipryptylina) i przeciwbólowych -w tym samym czasie przyjmowane są leki pilzine (Ketokonazol, Flukonazol, Amfoterycyna B).

Fenytoina stymuluje produkcję enzymu degradującego lek cytochromu P450 3A4. Oznacza to, że substancje czynne, które są metabolizowane przez ten enzym, są szybciej rozkładane. Dotyczy to wielu różnych leków, dlatego jednoczesne stosowanie fenytoiny i innych leków zawsze należy wcześniej wyjaśnić z lekarzem lub farmaceutą.

Nie wolno nagle odstawiać fenytoiny przeciwpadaczkowej, ponieważ może to prowadzić do kumulacji napadów i wystąpienia stanu padaczkowego.

W zależności od dawki fenytoina może prowadzić do wad rozwojowych u nienarodzonego dziecka. U kobiet w ciąży z padaczką dawkę należy zatem zmniejszyć do maksimum, w zależności od ciężkości choroby, aby jak najbezpieczniej uwolnić się od napadów. Ponadto fenytoiny nie należy łączyć z innymi lekami przeciwpadaczkowymi w czasie ciąży.

Fenytoina jest wydzielana do mleka matki tylko w niewielkich ilościach, więc odstawienie od piersi nie jest konieczne. Jednak niemowlę należy zawsze monitorować, aby upewnić się, że stale przybiera na wadze i nie jest nadmiernie zmęczone.

Pacjenci pochodzenia tajskiego lub chińskiego Han mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiej skórnej reakcji alergicznej (zespół Stevensa-Johnsona) podczas leczenia fenytoiną.

Dzieci i młodzież o wadze poniżej 50 kilogramów mogą być leczone odpowiednio dobraną dawką.

Jak zdobyć leki na fenytoinę?

Substancja czynna fenytoina jest dostępna w aptekach na receptę lekarską. Ze względu na szeroki zakres interakcji, lekarz lub farmaceuta powinien zostać poproszony o poradę na początku leczenia i każdej zmiany leku.

Od jak dawna znana jest fenytoina?

Fenytoina została po raz pierwszy wyprodukowana chemicznie w 1908 roku przez niemieckiego chemika Heinricha Biltza, który sprzedał swój wynalazek firmie farmaceutycznej Parke-Davis. Dopiero w 1938 roku naukowcy odkryli dobrą przeciwdrgawkową skuteczność fenytoiny. Jednak w przeciwieństwie do przeciwpadaczkowego fenobarbitalu nie występuje silny usypiający efekt uboczny. Został zatwierdzony w USA w 1953 roku. Ponieważ patent już dawno wygasł, na niemieckim rynku farmaceutycznym dostępnych jest obecnie wiele leków generycznych z aktywnym składnikiem fenytoiną.

Tagi.:  szpital rośliny trujące muchomor szczepienia