Klopidogrel

Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Klopidogrel jest lekiem rozrzedzającym krew, który można stosować w zapobieganiu zawałowi serca lub udarowi mózgu oraz w leczeniu zaburzeń krążenia w kończynach (choroba tętnic obwodowych). Jest uważany za dobrze tolerowany, a jego skuteczność jest porównywalna z innymi „rozrzedzaczami krwi”. Jednak klopidogrel jest znacznie droższy, dlatego składnik aktywny stosuje się tylko jako środek drugiego wyboru. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o klopidogrelu.

Tak działa klopidogrel

Mechanizm akcji

Organizm ludzki posiada sprawny system zamykania ran, który uruchamia się natychmiast po pojawieniu się najmniejszych urazów. Płytki krwi (trombocyty) gromadzą się, tworząc skrzepy i zamykając otwartą przestrzeń, aby krew nie mogła już uciec. Do takiego zamknięcia rany potrzebne są pewne substancje endogenne (w tym tak zwany fosforan adenozyny, ADP), które sygnalizują uszkodzenie płytek krwi i w ten sposób stymulują je do gromadzenia się.

Pacjenci, którzy przeszli już zawał serca lub cierpią na zaburzenia krążenia w kończynach, są często narażeni na powstawanie zakrzepów krwi (skrzeplin) na wewnętrznej ścianie naczyń krwionośnych. Jeśli zostaną one uniesione przez krwioobieg, mogą zatkać naczynia krwionośne w mózgu lub sercu jako tzw. zator, powodując w ten sposób (ponowny) zawał serca lub udar.

Aby zmniejszyć to ryzyko, można podać klopidogrel. Jako tak zwany inhibitor agregacji płytek krwi, zapobiega szybkiemu gromadzeniu się płytek krwi, blokując przekazywanie do płytek krwi substancji przekaźnikowej, fosforanu adenozyny. Zapobiega to zbyt szybkiemu krzepnięciu krwi. W rezultacie Clopidogrel skutecznie zmniejsza ryzyko zawału serca lub udaru mózgu.

Wychwyt, rozkład i wydalanie klopidogrelu

Przy przyjmowaniu doustnym tylko około 50% klopidogrelu jest wchłaniane z jelit do krwi. Następnie aktywny składnik musi zostać aktywowany w wątrobie, zanim zacznie działać. Załamanie ma miejsce w wątrobie; produkty rozpadu są wydalane przez nerki i stolec.

Kiedy stosuje się klopidogrel?

Obszary zastosowania (wskazania) klopidogrelu to:

• atak serca siedem do 35 dni temu
• Zaburzenia krążenia kończyn (obwodowa choroba okluzyjna)

W ten sposób stosuje się klopidogrel

Substancja czynna klopidogrel działa przez stosunkowo długi czas i dlatego należy ją przyjmować tylko raz dziennie. Odbywa się to zwykle za pomocą tabletek i niezależnie od posiłków. Zwykła dzienna dawka dla dorosłych to 75 miligramów. Leczenie często rozpoczyna się od pojedynczej „dawki nasycającej” 300 miligramów klopidogrelu, a następnie kontynuuje się 75 miligramami dziennie.

Przydatne może być łączenie klopidogrelu z innymi lekami w celu zintensyfikowania efektu. Często łączy się go z kwasem acetylosalicylowym. Dwa aktywne składniki mają różne punkty ataku w hamowaniu krzepnięcia krwi, co jeszcze skuteczniej opóźnia aglomerację płytek krwi. Ta kombinacja składników aktywnych jest często przepisywana pacjentom po wstawieniu tak zwanego „stentu”. Stent to mała rurka, która zapewnia niezakłócony przepływ krwi w wąskich naczyniach krwionośnych, jeśli pacjent jest narażony na zwiększone ryzyko zawału serca lub udaru mózgu.

Jakie są skutki uboczne klopidogrelu?

Często (tj. u jednego do dziesięciu procent leczonych) klopidogrel powoduje działania niepożądane, takie jak siniaki, krwawienia w przewodzie pokarmowym i ogólne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka i ból brzucha. Mniej niż jeden procent leczonych, zmiany w morfologii krwi (brak płytek krwi lub leukocytów, wzrost liczby granulocytów eozynofilowych), krwotok mózgowy, ból głowy, drętwienie, zawroty głowy, senność, krwawienie do oczu, owrzodzenie przewodu pokarmowego Objawy skórne, krew w moczu i wydłużony czas krwawienia.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując klopidogrel?

Przeciwwskazania

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ostrymi nieprawidłowymi krwawieniami nie powinni przyjmować klopidogrelu.

ograniczenia

Efekt klopidogrelu utrzymuje się przez kilka dni. Dlatego w przypadku planowanych operacji (w tym stomatologicznych) należy odstawić substancję czynną z tygodniowym wyprzedzeniem w porozumieniu z lekarzem.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem klopidogrelu, ponieważ zebrano bardzo niewiele danych na ten temat.

Niektórzy ludzie nazywani są powolnymi metabolizatorami CYP2C19. Dzięki nim składnik aktywny jest tylko wolniej aktywowany w wątrobie, co znacznie zmniejsza jego działanie. Niektóre testy mogą pomóc przewidzieć skuteczność klopidogrelu.

Interakcje

Inne leki rozrzedzające krew (takie jak kwas acetylosalicylowy, heparyna, abciksymab, eptyfibatyd, tirofiban) nasilają działanie i działania niepożądane klopidogrelu. To samo dotyczy leków przeciwbólowych, takich jak ibuprofen, naproksen, diklofenak, indometacyna, meloksykam, piroksykam, fenylobutazon, celekoksyb, parekoksyb i etorykoksyb.

Substancje lecznicze, które zmniejszają aktywację klopidogrelu, zmniejszają jego działanie rozrzedzające krew. Do leków tych należą np. omeprazol (inhibitor kwasu żołądkowego), fluoksetyna i moklobemid (leki przeciwdepresyjne), worikonazol i flukonazol (w zakażeniach grzybiczych), tiklopidyna (także inhibitor agregacji płytek), cyprofloksacyna i chloramfenikol (antybiotyki), cymbretydyna (w leczeniu żołądka wrzody) i karbamazepina (stosowana w padaczce).

Przedawkować

Przedawkowanie klopidogrelu może prowadzić do silnej tendencji do krwawień. Dlatego w przypadku podejrzenia przedawkowania należy zawsze skonsultować się z lekarzem.

Jak dotąd nie jest znane antidotum na zatrucie klopidogrelem. Jedną z opcji leczenia jest podawanie płytek krwi w puszkach w celu przywrócenia krzepliwości krwi.

Ograniczenia wiekowe

Substancji czynnej klopidogrel nie wolno stosować u dzieci i młodzieży, ponieważ nie dowiedziono jej skuteczności.

okres ciąży i karmienia piersią

Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny przyjmować substancję czynną klopidogrel dopiero po dokładnym rozważeniu przez lekarza korzyści i ryzyka związanego z leczeniem.

Jak otrzymywać leki za pomocą klopidogrelu?

Ponieważ w przypadku terapii „rozrzedzającej krew” zalecane jest regularne badanie przez lekarza prowadzącego, leki zawierające klopidogrel wymagają recepty.

Od jak dawna znany jest klopidogrel?

Klopidogrel nie był znany jako składnik aktywny od bardzo dawna. Interweniuje w proces krzepnięcia krwi w innym miejscu niż tak często stosowane środki rozrzedzające krew, takie jak kwas acetylosalicylowy (ASA). Wrzody żołądka i jelit jako efekty uboczne leczenia występują rzadziej w przypadku klopidogrelu niż w przypadku ASA. W badaniach stwierdzono jednak, że składnik aktywny ma taką samą skuteczność jak jego „odpowiedniki”, ale jest jednocześnie znacznie droższy. Dlatego klopidogrel stosuje się tylko jako drugi wybór, na przykład, gdy należy spodziewać się nietolerancji pierwszego wyboru.

Tagi.:  maluch leki naprężenie