Tolperyzon

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna tolperyzon należy do grupy ośrodkowo działających środków zwiotczających mięśnie, czyli substancji działających w mózgu lub rdzeniu kręgowym w celu rozluźnienia mięśni. W przeciwieństwie do innych przedstawicieli tej grupy składników aktywnych, tolperyzon nie ma działania tłumiącego ani sennego. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co ciekawe na temat efektów i stosowania tolperyzonu, skutków ubocznych i innych ważnych faktów.

Tak działa tolperyzon

Aktywny składnik tolperyzon działa w różnych miejscach organizmu, chociaż mechanizm działania nie jest do końca poznany.

Tolperyzon ma podobną strukturę chemiczną do lidokainy i innych środków znieczulających miejscowo (środków znieczulających miejscowo). Przyjmuje się zatem, że ma bezpośredni wpływ na przekazywanie bodźców w układzie nerwowym: Tolperyzon jest preferencyjnie odkładany w mózgu, rdzeniu kręgowym i drogach nerwowych. Komórki nerwowe (neurony) mają długie, przypominające kabel rozszerzenia, przez które stykają się z następnym neuronem i przekazują sygnały. Z jednej strony sygnały te mogą mieć charakter czuciowy i mogą być przekazywane z ciała do mózgu, takie jak temperatura, ciśnienie czy bodźce bólowe. Inne sygnały mają charakter motoryczny: są wysyłane w przeciwnym kierunku z mózgu do innych części ciała i wyzwalają np. ruch mięśni. Transmisja sygnałów wzdłuż długich „kabli” następuje, ponieważ dodatnio naładowane cząstki sodu przedostają się do „kabla” z zewnątrz przez kanały sodowe, co oznacza, że ​​ładunek dodatni gromadzi się wewnątrz i jest dalej transportowany. Podobnie jak miejscowe środki znieczulające, tolperyzon może hamować wnikanie sodu poprzez blokowanie kanałów sodowych. Dlatego mówi się również, że środek zwiotczający mięśnie ma działanie podobne do lidokainy („aktywność podobna do lidokainy”).

W przypadku objawów skurczowych (spastyczność/spastyczność) ośrodkowy układ nerwowy powoduje nienormalnie zwiększone napięcie wewnętrzne w mięśniach szkieletowych. Umożliwia to wyzwolenie odruchów przy najmniejszym podrażnieniu i w zależności od nasilenia spastyczności, bardzo silne kurczenie się mięśnia, co może wiązać się z ograniczeniem ruchomości i bólem. Podejmowane są próby radzenia sobie z tym „nadbiegiem” układu nerwowego poprzez tłumienie transmisji bodźców przez tolperyzon.

Wychwyt, rozkład i wydalanie tolperyzonu

Po spożyciu doustnym składnik aktywny jest wchłaniany przez ścianę jelita do krwi, gdzie po półtorej godzinie osiąga najwyższy poziom. Jednak wkrótce po spożyciu cztery piąte składnika aktywnego jest rozkładane przez wątrobę. Jeśli posiłek jest spożywany przed spożyciem składnika aktywnego, spożycie wzrasta około dwukrotnie. Około dwie i pół godziny po spożyciu połowa tolperyzonu i produktów jego rozpadu jest wydalana z moczem przez nerki.

Kiedy stosuje się tolperyzon?

W Niemczech tolperyzon jest dopuszczony wyłącznie do leczenia objawów spastycznych po udarze u dorosłych.

Poza zatwierdzonymi obszarami zastosowania (stosowanie „pozarejestrowane”) oraz w innych krajach tolperyzon jest również stosowany w innych chorobach, takich jak choroba zwyrodnieniowa stawów (zużycie stawów), spondyloza (choroba stawów kręgosłupa) i zaburzenia krążenia (ponieważ poprawia krążenie krwi).

Substancja czynna jest ogólnie odpowiednia do długotrwałego stosowania.

W ten sposób stosuje się tolperyzon

Tolperyzon zwiotczający mięśnie jest przyjmowany w postaci tabletek. Zazwyczaj stosowana dawka to 50 do 150 miligramów trzy razy dziennie po posiłkach, co daje całkowitą dawkę 150 do 450 miligramów na dzień.

Jakie są skutki uboczne tolperyzonu?

Preparaty zawierające substancję czynną tolperyzon są zazwyczaj bardzo dobrze tolerowane.

W badaniach klinicznych z substancją czynną, jedna na 100 do tysiąca leczonych osób doświadczyła skutków ubocznych, takich jak zawroty głowy, senność, zmęczenie, zmęczenie, osłabienie, ból brzucha, nudności i wymioty.

Jeszcze rzadziej (u jednego na tysiąc do dziesięciu tysięcy pacjentów) tolperyzon powodował skutki uboczne, takie jak ból głowy, bezsenność, zaparcia, biegunka, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zaczerwienienie skóry, wysypki, świąd, zwiększone pocenie się i niskie ciśnienie krwi.

Objawy są zwykle tymczasowe lub ustępują po zmniejszeniu dawki. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy poinformować lekarza i odstawić substancję czynną.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania tolperyzonu?

Substancja czynna tolperyzon nie wchodzi w bezpośrednią interakcję z innymi składnikami aktywnymi. Jest jednak rozkładany w wątrobie przez enzymy (cytochrom P450 2D6 i 2C19), które również rozkładają inne substancje czynne. Jeśli są przyjmowane w tym samym czasie, rozkład tolperyzonu lub innego składnika czynnego może być spowolniony lub przyspieszony. Na przykład rozkład leków sercowo-naczyniowych z grupy beta-blokerów (metoprolol, nebiwolol), leków psychotropowych (tiorydazyna, perfenazyna, wenlafaksyna, dezypramina, atomoksetyna) lub dekstrometorfanu hamującego kaszel w połączeniu z tolperyzonem spowalnia, tak że ich krew poziom gwałtownie wzrasta i pojawiają się objawy przedawkowania.

Tolperyzon może również nasilać działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym powszechnie dostępnych bez recepty leków przeciwbólowych: kwasu acetylosalicylowego (ASA), ibuprofenu, naproksenu i diklofenaku.

Tolperyzon wyrządził szkodę nienarodzonym dzieciom w doświadczeniach na zwierzętach, dlatego nie należy go przyjmować w czasie ciąży. Ponadto można założyć, że składnik aktywny przenika do mleka matki – kobiety karmiące, które bezwzględnie muszą być leczone tolperyzonem, powinny wcześniej zaprzestać karmienia piersią.

Ze względu na brak doświadczenia w zakresie bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, u nieletnich zamiast tolperyzonu należy stosować inne substancje czynne.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek odpowiednie dawkowanie musi najpierw zostać dokładnie ustalone przez lekarza. Substancji czynnej nie wolno stosować w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lub nerek.

Jak zdobyć leki za pomocą tolperyzonu

Tolperyzon zwiotczający mięśnie wymaga recepty w każdej dawce i można go kupić w aptece na podstawie recepty.

Od kiedy znany jest tolperyzon?

Tolperyzon został dopuszczony do wielu skarg w Europie od lat 60. XX wieku. W 2013 r. zatwierdzone obszary zastosowań zostały zredukowane do jednego, ponieważ ciężkie reakcje nadwrażliwości rzadko występowały pomimo niskiego wskaźnika działań niepożądanych. Od czasu wygaśnięcia ochrony patentowej na rynek niemiecki weszło kilka leków generycznych zawierających substancję czynną tolperyzon.

Tagi.:  narządy włosy wartości laboratoryjne