Buprenorfina

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna buprenorfina jest wysoce skutecznym środkiem przeciwbólowym z grupy opioidów. Stosowany jest z jednej strony do terapii bólu, z drugiej do odstawiania od piersi w leczeniu uzależnienia od opioidów. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o skutkach i formach stosowania buprenorfiny (plastry, tabletki itp.), a także o możliwych skutkach ubocznych.

Tak działa buprenorfina

Jako aktywny składnik opioidowy, aktywny składnik buprenorfina nie występuje naturalnie w maku jak opiaty, ale jest na nim wzorowany chemicznie i farmakologicznie. Dzięki ukierunkowanej zmianie struktury opioidy są korzystniejsze niż opiaty pod względem działania i skutków ubocznych.

Podobnie jak inne opioidy i opiaty, buprenorfina działa poprzez miejsca dokowania opioidów (receptory) w ośrodkowym układzie nerwowym, tj. mózgu i rdzeniu kręgowym. Działają głównie przeciwbólowo i zwykle silniej oddziałują na receptory niż własne endorfiny organizmu, które również tam dokują.

Opiatowa morfina, która jest również stosowana w terapii bólu, służy jako standardowy składnik aktywny, z którym porównuje się wszystkie inne opiaty i opioidy pod względem ich siły działania. W porównaniu z tym aktywny składnik buprenorfina jest około 25 do 50 razy silniejszy.

Buprenorfina działa podobnie jak inne opioidy i opiaty, np. łagodzi ból i kaszel, spowalnia oddychanie, powoduje nudności i zaparcia. Niemniej jednak ma bardzo korzystne spektrum skutków ubocznych. W przeciwieństwie do innych składników aktywnych, na przykład, wykazuje tak zwany „efekt sufitu” (efekt nasycenia) w przypadku tłumienia oddechu: powyżej pewnej dawki tłumienie oddechu nie staje się jeszcze silniejsze, jak ma to miejsce w przypadku morfiny, na przykład przykład.

Ponadto buprenorfina nie jest tak zwanym pełnym agonistą (w którym efekt wzrasta coraz bardziej wraz ze wzrostem dawki), ale częściowym agonistą, który ma pewien procent działania, ale nie więcej – nawet w połączeniu z innymi opioidami. Efekt ten jest szczególnie ważny przy odzwyczajaniu się od nałogu, ponieważ może skutecznie łagodzić objawy odstawienia, ale nie prowadzi do zwiększenia dawki i przedawkowania.

Wychwyt, rozkład i wydalanie buprenorfiny

W zależności od postaci dawkowania jest wchłaniany przez skórę (plaster) lub błony śluzowe (tabletki podjęzykowe). Przez błony śluzowe składnik aktywny osiąga najwyższe wartości we krwi po około półtorej godzinie. Substancja czynna buprenorfina dostaje się do organizmu wolniej przez plaster i osiąga skuteczne stężenie we krwi po czterech do dwunastu godzinach, ale maksymalne wartości dopiero po około półtora dnia. Około dwie trzecie buprenorfiny jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią przez jelita, jedna trzecia jest rozkładana w wątrobie i wydalana z moczem.

Kiedy stosuje się buprenorfinę?

Opioid buprenorfina jest stosowany w leczeniu silnego i bardzo silnego bólu (takiego jak ból po zabiegu chirurgicznym, zawał serca i ból nowotworowy) oraz w połączeniu z terapią uzależnień w terapii substytucyjnej u osób uzależnionych od opioidów.

Do leczenia uzależnionych, którzy zażyli dożylnie opioidy, istnieją również preparaty skojarzone z substancją czynną nalokson, które mają zapobiegać niewłaściwemu stosowaniu tabletek podjęzykowych z buprenorfiną (poprzez rozpuszczanie i wstrzykiwanie).

Tak wykorzystuje się buprenorfinę

W leczeniu bólu buprenorfina może być podana przez lekarza we wstrzyknięciu, co prowadzi do najszybszego początku działania. W przeciwnym razie stosuje się tabletki podjęzykowe, które po krótkim czasie rozpuszczają się w jamie ustnej. Ich dawkowanie zależy od nasilenia bólu i musi zostać ustalone przez lekarza; Powszechne są dawki od 0,2 do 0,4 miligrama buprenorfiny co sześć do ośmiu godzin, czyli trzy do czterech razy dziennie.

Plastry z buprenorfiną (zwane również plastrami przezskórnymi) przykleja się na kilka dni (w zależności od producenta, zwykle od trzech do czterech dni) i w sposób ciągły uwalniają buprenorfinę przez skórę do organizmu. Ta postać dawkowania jest często wybierana do długotrwałej terapii. Podczas zmiany plastra należy uważać, aby żadne pozostałości plastra zawierające buprenorfinę nie przykleiły się do skóry. Nowy plaster należy nałożyć na nowy, odpowiedni obszar skóry.

Aby odzwyczaić uzależnionych od opioidów, dawkę buprenorfiny należy ustalać indywidualnie, ale zwykle jest ona znacznie wyższa niż w przypadku terapii przeciwbólowej. Maksymalna dzienna dawka to 24 miligramy buprenorfiny (co odpowiada ośmiu miligramom trzy razy dziennie).

Jakie są skutki uboczne buprenorfiny?

Stosowanie buprenorfiny wiąże się z efektami ubocznymi podobnymi do innych opioidów. Ponad dziesięć procent pacjentów doświadcza nudności, bólów głowy, bezsenności, zwiększonej potliwości, osłabienia i objawów odstawienia.

Ponadto skutki uboczne buprenorfiny, takie jak zapalenie dróg oddechowych, utrata apetytu, niepokój, lęk, depresja, senność, zawroty głowy, drżenie, zmiany rytmu serca, spadek ciśnienia krwi, duszność, niestrawność, zaparcia, wymioty, wysypki, stawów , Ból kości i mięśni.

Wspomniane skutki uboczne buprenorfiny występują częściej w dużych dawkach, takich jak te stosowane w terapii odwykowej.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując buprenorfinę?

Jeśli buprenorfina jest przyjmowana z innymi substancjami, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, może mieć nadmiernie silne działanie uspokajające, depresyjne i nasenne. Do takich substancji należą środki uspokajające i nasenne z grupy benzodiazepin (takie jak diazepam, lorazepam), inne środki przeciwbólowe, przeciwalergiczne (doksylamina, difenhydramina), przeciwpsychotyczne/neuroleptyki (haloperidol, chlorpromazyna, olanzapina) oraz alkohol.

Buprenorfina jest rozkładana w wątrobie przez specyficzny enzym (cytochrom P450 3A4). W przypadku jednoczesnego przyjmowania substancji aktywnych stymulujących aktywność tego enzymu (tzw. induktorów enzymatycznych) buprenorfina może zostać szybciej rozłożona. W rezultacie ma tylko osłabiony efekt lub w ogóle nie działa. Przykładami takich induktorów enzymów są środki przeciw padaczce i drgawkom (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) oraz antybiotyk ryfampicyna.

Buprenorfiny nie należy przyjmować w okresie ciąży i karmienia piersią, ponieważ substancja czynna może w coraz większym stopniu przedostawać się do krążenia dziecka, zwłaszcza gdy jest przyjmowana na krótko przed porodem i podczas karmienia piersią. Może to prowadzić do „syndromu wiotkiego niemowlęcia”, w którym noworodek lub niemowlę nie wykazuje prawie żadnego napięcia ciała, słabo reaguje na otoczenie i oddycha tylko płytko, co może zagrażać życiu.

Jak zdobyć leki z buprenorfiną?

Preparaty zawierające substancję czynną buprenorfinę są klasyfikowane jako narkotyki i mogą być przepisywane wyłącznie przez lekarza specjalistę na podstawie specjalnej recepty na narkotyki. Z tą receptą możesz otrzymać odpowiedni lek w aptece.

Od jak dawna znana jest buprenorfina?

Buprenorfina została odkryta i opatentowana przez firmę farmaceutyczną Reckitt & Colman (obecnie Reckitt Benckiser) w 1968 roku. Od tego czasu stała się cennym składnikiem aktywnym w terapii bólu, a nawet znalazła się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (KTÓRY). Ponieważ ochrona patentowa wygasła, istnieje obecnie wiele leków generycznych z aktywnym składnikiem buprenorfiną.

Tagi.:  ciąża poród szpital anatomia