Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna donepezil jest stosowana w objawowym leczeniu łagodnych i umiarkowanych postaci demencji Alzheimera (zapomnienie). Poprawia pamięć i pamięć, ale nie zapobiega postępowi choroby. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co ciekawe o Donepezil: efekt, zastosowanie i możliwe skutki uboczne.

Tak działa donepezil

Donepezil jest lekiem przeciw otępieniu. Najczęstszą postacią demencji jest choroba Alzheimera. Dzięki temu komórki nerwowe (neurony) w mózgu stopniowo umierają. Zwykle niewielka część komórek nerwowych obumiera, zanim pojawią się pierwsze objawy i choroba zostanie wykryta. Acetylocholina jest jedną z najważniejszych substancji przekaźnikowych (neuroprzekaźników) między komórkami nerwowymi, które biorą udział w pamięci, zapamiętywaniu i zapamiętywaniu.

Aby komunikować się z innymi neuronami, komórka nerwowa może wydzielać substancje przekaźnikowe, takie jak acetylocholina. Ten dokuje do specjalnych punktów dokowania w błonie drugiej komórki nerwowej i w ten sposób przekazuje określony sygnał. Następnie neuroprzekaźnik jest rozbijany przez enzym (acetylocholinoesterazę) na octan i cholinę, które nie działają już na receptory, przez co sygnał zostaje przerwany. Oba produkty rozszczepienia są ponownie pobierane w pierwszej komórce nerwowej, łączone i w razie potrzeby mogą być ponownie uwolnione.

Ponieważ komórki nerwowe mają nie tylko połączenia jeden do jednego, ale raczej komórka nerwowa jest zwykle w kontakcie z wieloma tysiącami innych komórek nerwowych, można zauważyć, że komórki obumierają dopiero po przekroczeniu wartości progowej. Pozostałe styki komórek nie są już wtedy wystarczające do przesyłania sygnałów.

Aby złagodzić objawy choroby Alzheimera i poprawić wydajność pamięci, donepezil jest stosowany jako selektywny inhibitor enzymu acetylocholinoesterazy. Kiedy ten enzym jest hamowany w mózgu, acetylocholina pozostaje dłużej na receptorach dolnych komórek nerwowych, co wzmacnia sygnał, że tak powiem. Oznacza to, że pozostałe komórki nerwowe mogą nadal komunikować się z normalną intensywnością.

Wychwyt, rozkład i wydalanie donepezilu

Po spożyciu substancja czynna donepezil dociera do krwi przez jelita, a stamtąd przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego. Tam rozwija swój efekt. W wątrobie donepezil jest częściowo metabolizowany do skutecznych i nieefektywnych produktów rozpadu. Większość z nich jest wydalana z moczem iw mniejszym stopniu z kałem. Około 70 godzin po spożyciu połowa aktywnego składnika opuściła organizm.

Kiedy stosuje się donepezil?

Donepezil jest zatwierdzony do objawowego leczenia łagodnej do umiarkowanej demencji Alzheimera.

Poza dopuszczalnym zakresem (stosowanie pozarejestracyjne) jest również stosowany jako lek paliatywny w ciężkiej demencji Alzheimera.

Aby utrzymać efekt, należy go przyjmować na stałe.

Tak stosuje się donepezil

Substancja czynna jest przyjmowana w postaci soli (chlorowodorek donepezylu) w postaci tabletek lub tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, które rozpuszczają się w ustach w ciągu kilku sekund. Leczenie rozpoczyna się od pięciu miligramów donepezilu raz dziennie. Po miesiącu lekarz oceni, czy dawka jest wystarczająca, czy też należy ją zwiększyć do dziesięciu miligramów donepezilu dziennie. Większe dawki nie są zalecane.Terapię należy prowadzić tylko wtedy, gdy pacjent przebywa w zakładzie opieki lub ma opiekuna, który monitoruje stosowanie donepezilu.

Jakie są skutki uboczne donepezilu?

Ponad dziesięć procent leczonych skarży się na biegunkę, nudności i bóle głowy.

Często podczas przyjmowania donepezilu dochodzi do utraty apetytu, agresywnych zachowań, pobudzenia, zawrotów głowy, bezsenności, wymiotów, niestrawności, wysypki, skurczów mięśni, nietrzymania moczu i zmęczenia.

Skutki uboczne Donepezilu, takie jak drgawki, spowolnienie bicia serca i krwawienie z przewodu pokarmowego, mogą również dotyczyć jednej na sto do tysiąca osób.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując donepezil?

Ponieważ substancja czynna donepezil jest rozkładana głównie w wątrobie przez dwa różne enzymy (cytochrom P450 2D6 i 3A4), które również rozkładają inne substancje czynne, mogą wystąpić interakcje, gdy te substancje czynne zostaną połączone.

Przykłady obejmują wiele antybiotyków (erytromycyna, metronidazol, chloramfenikol), leki na HIV (ritonawir, indynawir), lek na nadciśnienie werapamil, środki przeciwgrzybicze (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) a także wiele preparatów ziołowych (waleriana, kurkuma i grejpfrut).

Niektóre składniki aktywne zapewniają produkcję większej ilości enzymów w wątrobie, które z kolei szybciej rozkładają donepezil. W rezultacie cierpi na tym jego skuteczność. Jest to spowodowane m.in. środkami przeciw skurczom i padaczką (fenytoina, karbamazepina, okskarbazepina), znieczulającym fenobarbitalem, a także niektórymi pokarmami (imbir, czosnek, lukrecja).

Pacjenci z chorobami układu oddechowego, takimi jak astma lub POChP, powinni stosować donepezil z ostrożnością, ponieważ może wzrosnąć ryzyko ataku astmy.

W przypadku regularnego przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ, takich jak ASA, ibuprofen, diklofenak) oprócz donepezilu, ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego może się zwiększyć.

Dzieci i młodzież, a także kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny przyjmować donepezilu, ponieważ nie ma badań dotyczących bezpieczeństwa przyjmowania i skuteczności.

Podobnie pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie powinni przyjmować donepezilu ze względu na brak doświadczenia.

Jak zdobyć lek donepezil

Donepezil przeciw otępieniu można kupić w aptece na receptę lekarską.

Od kiedy znany jest donepezil?

Rozwój donepezilu rozpoczął się w 1983 roku w japońskiej firmie farmaceutycznej Eisai. Substancja czynna została po raz pierwszy zatwierdzona w USA w 1996 roku. Generyki zawierające substancję czynną donepezil są dostępne na rynku od 2010 roku.

Tagi.:  palenie spać zdrowe stopy