Ezomeprazol

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna esomeprazol jest jednym z tak zwanych inhibitorów pompy protonowej i jest stosowana do regulacji zgagi i kwasu żołądkowego. Nie różni się sposobem działania od omeprazolu, ale jego skuteczność jest nieco wyższa. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o esomeprazolu: efekt, zastosowanie i możliwe skutki uboczne.

Tak działa esomeprazol

Esomeprazol przyjmuje się doustnie. Substancja czynna rozpuszcza się w jelicie i jest wchłaniana do krwi. Esomeprazol dociera następnie do błony śluzowej żołądka przez naczynia krwionośne, które wytwarzają kwas żołądkowy: zasadniczy składnik kwasu żołądkowego – kwas solny – jest uwalniany do żołądka w postaci cząstek naładowanych dodatnio (protonów) i cząstek naładowanych ujemnie (jonów chlorkowych) przez niektóre komórki błony śluzowej. Komórki błony śluzowej wykorzystują określone białko do „pompowania” protonów przez błonę komórkową. Esomeprazol hamuje to białko, a tym samym pompę protonową. Składnik aktywny jest jednym z inhibitorów pompy protonowej.

Jednak esomeprazol może rozwinąć swoje działanie hamujące dopiero po dotarciu do błony śluzowej żołądka i napotkaniu istniejącego kwasu żołądkowego – w ten sposób zostaje aktywowany.

Odbicie lustrzane omeprazolu

Substancja czynna omeprazol, również inhibitor pompy protonowej, ma jednolitą strukturę chemiczną, ale składa się z pojedynczych cząstek, które są ze sobą powiązane jak obraz i odbicie lustrzane. Dla porównania: Dłonie człowieka również są skonstruowane w ten sam sposób, tylko w lustrzanym odbiciu. Te dwa różne typy substancji nazywane są „enancjomerami”. Często jeden z nich jest skuteczniejszy, mniej szkodliwy lub w inny sposób korzystny niż drugi enancjomer.

Tak jest również w przypadku esomeprazolu, enancjomeru omeprazolu. Drugi enancjomer omeprazolu może być rozkładany w organizmie jedynie przez specyficzny enzym w wątrobie (mianowicie CYP2C19). Około 3% populacji prawie nie ma tego enzymu, dlatego nazwany enancjomer omeprazolu szybko gromadziłby się we krwi po wielokrotnym spożyciu.

Z kolei esomeprazol może być również rozkładany przez drugi enzym (CYP3A4), który zapewnia niezawodną eliminację. Jednak pod względem wpływu na błonę śluzową żołądka te dwa enancjomery omeprazolu nie różnią się.

Wychwyt, rozkład i wydalanie ezomeprazolu

Esomeprazol osiąga szczyt we krwi po około jednej do dwóch godzin po przyjęciu doustnym. Wiąże się z pompami protonowymi w błonie śluzowej żołądka i tam rozwija swoje działanie hamujące. Substancje czynne krążące swobodnie we krwi są całkowicie rozkładane w wątrobie przez wymienione enzymy. Około półtorej godziny po zażyciu esomeprazolu poziom we krwi zmniejszył się o połowę.

Kiedy stosuje się esomeprazol?

Substancję czynną esomeprazol stosuje się w następujących przypadkach:

• w leczeniu zgagi (GERD - choroba refluksowa przełyku)
• w połączeniu z antybiotykami w leczeniu infekcji bakteryjnej żołądka Helicobacter pylori

W zależności od choroby podstawowej esomeprazol można stosować krótko- lub długoterminowo.

W ten sposób stosuje się esomeprazol

Składnik czynny esomeprazol jest przyjmowany w postaci tabletek lub kapsułek dojelitowych. Ze względu na odporność preparatów na sok żołądkowy składnik aktywny uwalniany jest jedynie w jelicie, skąd może zostać wchłonięty do krwi. Wchłanianie jest szczególnie dobre, jeśli spożycie składnika aktywnego następuje na pusty żołądek (zwykle rano). W zależności od ciężkości choroby przyjmuje się od dwudziestu do czterdziestu miligramów esomeprazolu dziennie.

Dostępny jest również dożylny preparat esomeprazolu dla pacjentów z trudnościami w połykaniu. Alternatywnie tabletki oznaczone słowem „MUPS” (system granulek z wieloma jednostkami) można wcześniej rozpuścić w wodzie, a następnie wypić lub podać przez zgłębnik.

Jakie są skutki uboczne esomeprazolu?

Podczas przyjmowania esomeprazolu skutki uboczne bólu głowy, bólu brzucha, zaparć, biegunki, gazów, nudności i wymiotów wynoszą od jednego do dziesięciu do stu.

Działania niepożądane ezomeprazolu, takie jak zatrzymanie wody w rękach i nogach, bezsenność, zawroty głowy i zawroty głowy, nieprawidłowe odczucia, zmęczenie, suchość w ustach, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i reakcje skórne, takie jak swędzenie i zaczerwienienie, występują u jednego na sto do tysiąca pacjentów. Ponadto, ryzyko złamań kości może być zwiększone, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i przy długotrwałym leczeniu.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania esomeprazolu?

Ponieważ esomeprazol hamuje wytwarzanie kwasu żołądkowego, wchłanianie innych substancji czynnych, które są wchłaniane tylko w zależności od kwasu żołądkowego, może ulec zmianie. Dotyczy to np. niektórych leków przeciw zakażeniom grzybiczym (ketokonazol, itrakonazol) i rakowym (erlotynib) – ich wchłanianie może być zmniejszone w przypadku jednoczesnego stosowania esomeprazolu.

Odwrotnie, wychwyt digoksyny i innych leków nasercowych można zwiększyć, przyjmując esomeprazol.

Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych metabolizowanych w wątrobie przez te same enzymy co esomeprazol może mieć wpływ na rozkład inhibitora pompy protonowej lub innych substancji czynnych. Może to prowadzić do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia esomeprazolu lub innych substancji czynnych we krwi.

W przypadku inhibitorów proteazy stosowanych w leczeniu HIV (atazanawir, nelfinawir) poziom we krwi zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu esomeprazolu, natomiast zwiększa się przy innych inhibitorach proteazy (sakwinawir, rytonawir).

Stężenie metotreksatu (leki przeciwnowotworowe i przeciwreumatyczne) we krwi, takrolimusu (stosowanego w hamowaniu układu odpornościowego), diazepamu (środka uspokajającego) i fenytoiny (lek przeciwdrgawkowy) również wzrasta, gdy ezomeprazol jest przyjmowany w tym samym czasie.

Jako środek ostrożności należy również monitorować jednoczesne stosowanie esomeprazolu i leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i klopidogrel.

okres ciąży i karmienia piersią

Stosowanie esomeprazolu w czasie ciąży badano w badaniach omeprazolu. Nie było żadnych skutków ubocznych. Niemniej jednak spożycie powinno być wyjaśnione przez lekarza w czasie ciąży i powinno być przeprowadzane z ostrożnością.

Ponieważ nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka matki, substancji czynnej nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Inne notatki

Esomeprazol może być stosowany u młodzieży w wieku 12 lat i starszych, a także u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być wymagana mniejsza dawka.

Jak zdobyć lek na esomeprazol?

Małe opakowania zawierające maksymalnie 14 tabletek, z których każde zawiera 20 miligramów substancji czynnej stosowanej w leczeniu zgagi, są zwolnione z obowiązku wydawania recept w Niemczech od sierpnia 2014 roku. Esomeprazol nadal wymaga recepty w większych dawkach, większych opakowaniach oraz w preparatach o innych wskazaniach.

Od jak dawna znany jest esomeprazol?

Esomeprazol jest sprzedawany przez firmę farmaceutyczną AstraZeneca od 2001 roku. Został wprowadzony na krótko przed wygaśnięciem ochrony patentowej na omeprazol, również przez firmę AstraZeneca.

Tagi.:  Miesiączka zapobieganie tcm