Flukonazol

Zaktualizowano

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Flukonazol należy do grupy azolowych środków przeciwgrzybiczych, a więc jest środkiem przeciw infekcjom grzybiczym. Podobnie jak inni przedstawiciele tej grupy, jest skuteczny wobec stosunkowo dużej liczby różnych rodzajów grzybów zakaźnych. Jeśli w tym samym czasie przyjmowane są inne leki, może być konieczne dostosowanie dawki. Tutaj możesz przeczytać więcej o efektach i zastosowaniach flukonazolu, skutkach ubocznych i innych ciekawych faktach.

Tak działa flukonazol

Flukonazol to środek przeciwgrzybiczy (przeciwgrzybiczy) z grupy azoli. Blokuje enzym niezbędny dla grzybów.

Cholesterol jest zwykle wymieniany tylko w kontekście negatywnym – jako tłuszcz we krwi, który może „zatykać” naczynia krwionośne. Jednak w pewnych ilościach cholesterol jest niezbędny dla ludzkiego organizmu. Między innymi jest ważnym składnikiem błony komórkowej. Bez cholesterolu, a tym samym bez funkcjonującej błony, komórki organizmu nie mogłyby już wykonywać wielu zadań.

Błona komórek grzybów zawiera element budulcowy, który jest strukturalnie powiązany z cholesterolem, ale nie identyczny z cholesterolem: ergosterol (zwany również ergosterolem). Bez tej substancji błona grzyba traci swoją stabilność i grzyb nie jest już w stanie się rozwijać.

Azolowe leki przeciwgrzybicze, takie jak flukonazol, hamują specyficzny enzym grzybowy (lanosterol-14-alfa-demetylaza), który bierze udział w wytwarzaniu ergosterolu. To selektywnie spowalnia wzrost grzyba. Flukonazol hamuje rozwój niektórych grzybów (fungistatyczny), a nawet zabija inne (grzybobójczy).

Wychwyt, rozkład i wydalanie

Po spożyciu doustnym flukonazol jest dobrze wchłaniany do krwi przez ścianę jelita i osiąga najwyższy poziom we krwi po upływie pół godziny do półtorej godziny. Substancja czynna dociera do wszystkich obszarów ciała, w tym do mózgu, skóry i paznokci.

Tylko niewielka jego część jest rozkładana przez organizm, a większość jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Około 30 godzin po zażyciu poziom flukonazolu we krwi ponownie spadł o połowę.

Kiedy stosuje się flukonazol?

Substancja czynna flukonazol jest stosowana w leczeniu zakażeń grzybiczych. Przykładem może być infestacja błon śluzowych jamy ustnej, nosa i pochwy drożdżami Candida albicans (np. pleśniawki jamy ustnej, pleśniawki pochwy), grzybicze choroby skóry (dermatomykoza) i zarażenie opon mózgowo-rdzeniowych Coccidioides immitis (Kokcydioidomikoza, znana również jako gorączka doliny lub gorączka pustyni).

Terapia flukonazolem może być również stosowana jako środek zapobiegawczy w zapobieganiu (nawracającym) infekcjom grzybiczym u pacjentów z obniżoną odpornością. Byliby to na przykład pacjenci po przeszczepach, pacjenci z rakiem i HIV.

Zabieg przeprowadza się zwykle przez ograniczony czas, ponieważ nie można wykluczyć rozwoju odporności u grzybów. W pojedynczych przypadkach może być jednak również konieczne długotrwałe leczenie flukonazolem.

W ten sposób stosuje się flukonazol

Flukonazol podaje się zwykle doustnie (doustnie), na przykład w postaci kapsułek. Dawkowanie ustalane jest indywidualnie i wynosi od 50 do 400 miligramów dziennie lub 150 miligramów tygodniowo, w zależności od wskazania. W bardzo ciężkich przypadkach możliwa jest dawka flukonazolu do 800 miligramów dziennie.

Podwójna dawka flukonazolu jest zwykle przyjmowana w pierwszym dniu leczenia w celu szybkiego uzyskania wysokiego stężenia substancji czynnej w organizmie.

W niektórych przypadkach lek podaje się bezpośrednio do żyły (dożylnie). Flukonazol jest dostępny w postaci soku dla dzieci i osób mających problemy z połykaniem.

Jakie są skutki uboczne flukonazolu?

Jedna na dziesięć do stu osób doświadcza skutków ubocznych, takich jak ból głowy, ból brzucha, nudności, biegunka, wymioty, wysypka i wzrost enzymów wątrobowych we krwi.

Anemia, zmniejszony apetyt, senność, zawroty głowy, skurcze, zaburzenia czucia, zaparcia i inne zaburzenia trawienia, bóle mięśni, gorączka, wysypka i swędzenie są możliwe u jednej na sto do tysiąca osób.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania flukonazolu?

Przeciwwskazania

Flukonazolu nie wolno stosować, jeśli:

• jednoczesne stosowanie terfenadyny (przeciwalergicznej), jeśli dzienna dawka flukonazolu wynosi 400 miligramów lub więcej
• Jednoczesne stosowanie leków wydłużających tzw. odstęp QT w EKG i rozkładanych przez enzym CYP3A4 (np. erytromycyna, cyzapryd, astemizol, pimozyd i chinidyna)

Interakcje

Substancja czynna flukonazol hamuje działanie niektórych enzymów rozkładających leki w wątrobie (mianowicie CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4). Jeśli inne aktywne składniki są przyjmowane w tym samym czasie co flukonazol, ich poziom może gwałtownie wzrosnąć z powodu zmniejszonego rozkładu i osiągnąć trujące (toksyczne) stężenia.

Przykładami tego są środki przeciwalergiczne terfenadyna, pimozyd (środek przeciw psychozie), antybiotyki, takie jak erytromycyna i niektóre środki przeciw arytmiom serca. Należy unikać jednoczesnego stosowania lub konieczne jest dostosowanie dawki.

Zaleca się również zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego przyjmowania cyklosporyny, syrolimusu lub takrolimusu (leki zapobiegające odrzuceniu przeszczepu). Te aktywne składniki mają wąski zakres terapeutyczny (przedawkowanie jest łatwe).

Dostosowanie dawki może być również konieczne w połączeniu z innymi substancjami czynnymi:

• Leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina i nortryptylina
• Leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna i fenprokumon
• Leki przeciwpadaczkowe i przeciwpadaczkowe, takie jak karbamazepina i fenytoina
• Opioidy, takie jak metadon, fentanyl i alfentanyl
• Leki na astmę, takie jak teofilina
• Leki obniżające poziom lipidów, takie jak atorwastatyna i simwastatyna
• Środki przeciwbólowe, takie jak celekoksyb
• niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak olaparyb

Ograniczenie wiekowe

Jeśli jest to wskazane, flukonazol można podawać od urodzenia.

okres ciąży i karmienia piersią

Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek flukonazolu podczas ciąży może prawdopodobnie zaszkodzić rozwojowi dziecka - nawet jeśli wcześniejsze obserwacje przemawiają przeciwko zwiększonemu ryzyku wad rozwojowych. Niemniej jednak kobiety w ciąży powinny przyjmować substancję czynną tylko w nagłych przypadkach i tylko przez krótki czas, pod nadzorem lekarza.

Substancja czynna flukonazol przenika do mleka matki. Jeśli jednak konieczne jest leczenie matki, nadal można stosować karmienie piersią.

Zarówno w okresie ciąży, jak i karmienia piersią, w przypadku grzybicy pochwy (pleśniawki pochwy) należy preferować miejscową terapię klotrimazolem, mikonazolem lub nystatyną.

Jak zdobyć leki z flukonazolem

W Niemczech, Austrii i Szwajcarii leki zawierające substancję czynną flukonazol są dostępne wyłącznie na receptę we wszystkich postaciach dawkowania i dawkach.

Od jak dawna znany jest flukonazol?

Nowsze leki przeciwgrzybicze z grupy azoli zostały opracowane od około 1969 roku. Główną wadą pierwszych substancji czynnych z tej grupy, takich jak klotrimazol, było to, że można je było podawać wyłącznie doustnie, a nie we wstrzyknięciu.

Z tego powodu w 1978 r. opracowano ketokonazol, który można podawać we wstrzyknięciach, ale jest bardzo toksyczny dla wątroby. Na podstawie jego struktury opracowano następnie nowy środek przeciwgrzybiczy – nazwano go flukonazolem. Był bardzo skuteczny i dobrze tolerowany zarówno doustnie, jak i we wstrzyknięciach. Flukonazol został ostatecznie zatwierdzony w 1990 roku.

Tagi.:  zdrowie kobiet skóra opieka dentystyczna