Molsydomina

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna molsydomina jest środkiem uwalniającym tlenek azotu, stosowanym w leczeniu dusznicy bolesnej. Angina pectoris ("ucisk w klatce piersiowej") jest objawem zwykle związanym z chorobą wieńcową. Tętnice serca zwężają się, co może powodować ciężkie ataki serca. Przeczytaj tutaj, jak molsydomina może pomóc i jakie skutki uboczne są możliwe.

Tak działa molsydomina

W chorobie wieńcowej (CHD) tętnice serca są zwężone, głównie z powodu miażdżycy („stwardnienie tętnic”). Naczynia wieńcowe zaopatrują mięśnie serca w tlen i składniki odżywcze. Im bardziej zwężone są naczynia, tym gorszy dopływ krwi do serca. Na początku choroby, kiedy naczynia są tylko nieznacznie zwężone, pacjent zauważa niedostateczną podaż tylko wtedy, gdy serce musi pracować z maksymalną wydajnością, na przykład podczas ćwiczeń. Później, gdy tętnice wieńcowe są już zwężone, bolesne ataki dusznicy bolesnej mogą wystąpić nawet w cichych sytuacjach.Niedostateczna podaż serca może również prowadzić do zaburzeń rytmu serca i niewydolności serca (niewydolność serca). Jeśli naczynie wieńcowe jest całkowicie zablokowane, dochodzi do zawału serca lub nagłej śmierci sercowej.

Objawy niewydolności serca można złagodzić za pomocą środków uwalniających tlenek azotu (NO), takich jak molsydomina. Tlenek azotu rozszerza naczynia krwionośne, a tym samym poprawia krążenie krwi. Jest wytwarzany przez organizm, ale może być również dostarczany w postaci molsydominy. Molsydomina jest tak zwanym „prolekiem”, więc przekształca się w skuteczny NO w organizmie tylko w dwóch etapach:

Molsydomina jest najpierw transportowana we krwi z jelita do wątroby, gdzie przekształcana jest w linsydominę. Jest on uwalniany z powrotem do krwiobiegu, gdzie powoli rozkłada się na NO bez udziału własnych enzymów organizmu. Część tego NO dociera do naczyń serca i pozwala im się rozszerzać. Może to złagodzić zwykle tępy, uciskający i piekący ból dławicy piersiowej. Jednakże, ponieważ konwersja zajmuje trochę czasu (zwykle od pół godziny do pełnej godziny), molsydomina nie nadaje się do ostrego leczenia. Dlatego jest stosowany tylko jako środek ostrożności przeciwko dolegliwościom dusznicy bolesnej.

W przeciwieństwie do innych substancji czynnych uwalniających NO, takich jak nitrogliceryna, w których NO jest uwalniany enzymatycznie, molsydomina nie wykazuje tolerancji na azotany. Ta „tolerancja” (w sensie zmniejszonego działania leku) wynika z faktu, że enzym, który umożliwia uwalnianie NO, jest w coraz większym stopniu hamowany przez ten uwalniany NO. Można temu zapobiec, stosując regularne przerwy w stosowaniu azotanów, na przykład usuwając na noc plaster azotanowy (plaster ze środkiem uwalniającym NO). Taka przerwa bez azotanów nie jest konieczna w przypadku molsydominy, ponieważ NO jest uwalniany nieenzymatycznie.

Wychwyt, rozkład i wydalanie molsydominy

Po zażyciu molsydominy dostaje się do krwiobiegu przez jelita i dociera do wątroby. Tam przekształcana jest w linsydominę, która po uwolnieniu do krwi powoli rozkłada się do NO. Najwyższy poziom linsydominy we krwi osiąga się po około jednej do dwóch godzin. Obniżenie poziomu krwi o połowę zajmuje wtedy od jednej do dwóch godzin. Większość jest wydalana przez nerki z moczem.

Kiedy stosuje się molsydominę?

Molsydomina jest zatwierdzona do zapobiegania i długotrwałego leczenia dusznicy bolesnej, jeśli inne leki nie są tolerowane lub nie mogą być stosowane, lub u pacjentów w podeszłym wieku. Nie nadaje się do ostrego leczenia napadu dławicy piersiowej.

Tak używa się molsydominy

Składnik czynny molsydomina jest zwykle stosowany jako tabletka lub tabletka o przedłużonym uwalnianiu (tabletka o powolnym uwalnianiu). Lekarze mogą również podawać lek bezpośrednio do żyły (podanie dożylne).

Z reguły dawka tabletek molsydominy wynosi dwa miligramy substancji czynnej dwa razy dziennie. Jeśli dawka jest niewystarczająca, można ją zwiększyć do dwóch miligramów molsydominy do czterech razy dziennie (co odpowiada 16 miligramom dziennie).

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, każda zawierająca osiem miligramów molsydominy, przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie. Jeśli jednak dawka jest zbyt duża, tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie można po prostu podzielić. Zamiast tego należy przyjmować tabletki o mniejszej dawce, które nie są uwalniane.

Molsydominę przyjmuje się niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody mniej więcej w tych samych odstępach czasu.

Substancja czynna jest powoli uwalniana z tabletek o przedłużonym uwalnianiu w jelicie. Czasami tabletkę o przedłużonym uwalnianiu można znaleźć w kale, ale nie oznacza to, że składnik aktywny nie został wchłonięty.

Jakie są skutki uboczne molsydominy?

Ponieważ molsydomina rozszerza naczynia krwionośne, od jednego do dziesięciu procent pacjentów odczuwa skutki uboczne, takie jak niskie ciśnienie krwi i bóle głowy, szczególnie na początku leczenia.

Czasami molsydomina może również prowadzić do „rozregulowania ortostatycznego”, tj. zawrotów głowy podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania molsydominy?

Połączenie molsydominy z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi może nadmiernie obniżyć ciśnienie krwi pacjenta. Takimi lekami są na przykład organiczne azotany (nitrogliceryna), beta-blokery (metoprolol, bisoprolol), blokery kanału wapniowego (nifedypina, werapamil, diltiazem), inhibitory ACE (kaptopril, ramipryl), sartan (kandesartan, walsartan), środki odwadniające ( hydrochlorotiazyd) , Leki przeciwdepresyjne i przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).

W szczególności molsydominy nie wolno zażywać razem ze środkami pobudzającymi seksualność z klasy inhibitorów PDE-5 (sildenafil, wardenafil, tadalafil, awanafil), ponieważ może to prowadzić do zagrażającego życiu spadku ciśnienia krwi.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią nie mogą przyjmować molsydominy, ponieważ tutaj bezpieczeństwo i korzyści z aplikacji nie są gwarantowane. Ponadto molsydomina przenika do mleka matki.

Substancję czynną można stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, ale można jej podawać niższą dawkę początkową niż zwykle.

Jak zdobyć leki z molsydominą

Preparaty zawierające substancję czynną molsydominę podlegają wymogom na receptę i aptekę w każdej dawce i wielkości opakowania.

Od kiedy znana jest molsydomina?

Już w XIX wieku zauważono, że obchodzenie się z nitrogliceryną (używaną jako materiał wybuchowy) prowadzi do bólów głowy i niskiego ciśnienia krwi. Od 1878 roku lekarz William Murrell w Londynie leczył pacjentów nitrogliceryną na dusznicę bolesną i nadciśnienie. Jednak minęło jeszcze około wieku, zanim organiczne azotany zostały dalej opracowane, a skutki uboczne w tym procesie zmniejszyły się. W 1986 roku firma farmaceutyczna Sanofi-Aventis uzyskała w Niemczech zgodę na wprowadzenie na rynek molsydominy. Ponieważ ochrona patentowa już wygasła, istnieją obecnie również leki generyczne z aktywnym składnikiem molsydomina.

Tagi.:  Zdrowie mężczyzn dieta ciąża