Fizostygmina

Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Fizostygmina to naturalna substancja pozyskiwana z nasion tykwy. Zwiększa aktywność przywspółczulnego układu nerwowego poprzez hamowanie enzymów, jest więc parasympatykomimetykiem. Efekt ten wykorzystywany jest m.in. w leczeniu ośrodkowego zespołu antycholinergicznego. Przeczytaj więcej o zastosowaniu, efektach i możliwych skutkach ubocznych fizostygminy tutaj.

Tak działa fizostygmina

Fizostygmina stymuluje aktywność przywspółczulnego układu nerwowego. Ta część autonomicznego układu nerwowego jest zaangażowana w kontrolę narządów wewnętrznych, bicie serca, oddychanie i trawienie.

Fizostygmina jest tak zwanym inhibitorem cholinoesterazy: blokuje enzym acetylocholinoesterazę, który rozkłada neuroprzekaźnik acetylocholinę. Acetylocholina jest ważną substancją sygnalizacyjną przywspółczulnego układu nerwowego. Jeśli w wyniku zatrucia lub wady wrodzonej uwalniana jest zbyt mała ilość acetylocholiny, może to prowadzić do zaburzeń ruchowych i wadliwych funkcji narządów.

Ponieważ fizostygmina hamuje rozkład substancji przekaźnikowej, przez dłuższy czas w organizmie dostępna jest większa ilość acetylocholiny. Zwiększa to aktywność układu przywspółczulnego: fizostygmina może obniżyć tętno, zawęzić źrenicę w oku, obkurczyć oskrzela i pobudzić jelita do większej aktywności. Ponadto zwiększa się wydzielanie śliny, soku żołądkowego i potu.

Substancja czynna może przekraczać barierę krew-mózg, a tym samym zwiększać stężenie acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym.

Fizostygmina nadaje się zatem jako antidotum na substancje antycholinergiczne, takie jak trucizny ziołowe (do zatrucia) lub niektóre leki.

Wychwyt, rozkład i wydalanie fizostygminy

Składnik aktywny wstrzykuje się bezpośrednio do żyły. W ten sposób może szybko rozprzestrzeniać się w tkance i rozwijać swoje działanie. Już po dwóch godzinach jest całkowicie rozkładany przez enzym (cholinoesterazę). Jest wydalany z moczem.

Kiedy stosuje się fizostygminę?

Fizostygmina jest stosowana jako antidotum na zatrucia substancjami antycholinergicznymi. Należą do nich np. alkaloidy (w psiankowatej, ciernistej jabłoni itp.), antydepresanty, silne środki przeciwbólowe z grupy opiatów oraz większość środków znieczulających.

Takie substancje mogą (nawet w dawkach terapeutycznych) prowadzić do tzw. ośrodkowego zespołu antycholinergicznego (ZAS). Potencjalnie zagrażający życiu ZAS objawia się objawami, takimi jak skrajna pobudliwość (nadpobudliwość, niepokój, strach) lub śpiączka, a także gorączka, przyspieszone bicie serca, rozszerzone źrenice (rozszerzenie źrenic), sucha, gorąca skóra i niemożność opróżnienia pęcherza (zatrzymanie moczu).

Tak wykorzystuje się fizostygminę

Substancję czynną fizostygminę podaje się bezpośrednio do żyły, zwykle w postaci zastrzyku (strzykawki). Dorośli początkowo otrzymują około dwóch miligramów. W razie potrzeby kolejną dawkę od jednego do czterech miligramów można podać po 15 do 20 minutach. Składnik aktywny należy wstrzykiwać powoli, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Bardzo rzadko konieczne jest podawanie pacjentowi ciągłego wlewu fizostygminy przez długi czas.

Jakie skutki uboczne ma fizostygmina?

Możliwe działania niepożądane fizostygminy to nudności, wymioty, spowolnienie bicia serca (bradykardia), obfite pocenie się, zwężenie oskrzeli (zwężenie oskrzeli), a nawet napad mózgowy.

Co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania fizostygminy?

W niektórych przypadkach pod żadnym pozorem nie wolno podawać fizostygminy. Te bezwzględne przeciwwskazania obejmują:

Zatrucie organicznymi inhibitorami cholinesterazy
Dystrofia miotoniczna (dziedziczne zaburzenie mięśni)

W przypadku niektórych chorób, przed podaniem leku należy najpierw dokładnie rozważyć korzyści i ryzyko związane z aplikacją. Substancję czynną można podawać tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają powyższe. Te względne przeciwwskazania obejmują bardzo wolne bicie serca (bradykardię), niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), astmę i przewlekłą obturacyjną chorobę płuc oraz chorobę Parkinsona.

Fizostygmina jest podawana bardzo ściśle, ponieważ składnik aktywny jest bardzo toksyczny. Śmiertelna dawka dla ludzi wynosi tylko około dziesięciu miligramów.

Interakcje

Fizostygmina i inni przedstawiciele jej klasy składników aktywnych (działające pośrednio parasympatykomimetyki: dystygmina, neostygmina) wchodzą w interakcje z różnymi innymi lekami. Wpływają na przykład na działanie substancji zwiotczających mięśnie (środków zwiotczających mięśnie): Działanie tzw. niedepolaryzujących środków zwiotczających jest osłabione, natomiast depolaryzujących środków zwiotczających jest wydłużone.

Ponadto fizostygmina i jej związki pokrewne w połączeniu z lekami sercowo-naczyniowymi typu beta-blokera mogą prowadzić do niskiego ciśnienia krwi i zaburzeń przewodzenia w sercu.

okres ciąży i karmienia piersią

Doświadczenie w stosowaniu fizostygminy podczas ciąży i karmienia piersią jest niewielkie. Stosowanie u kobiet w ciąży jest możliwe, jeśli jest to absolutnie konieczne. Aby być po bezpiecznej stronie, rozwój nienarodzonego dziecka można dokładnie monitorować za pomocą ultradźwięków.

Niezbędne, krótkotrwałe stosowanie fizostygminy podczas karmienia piersią wydaje się akceptowalne. Należy jednak uważnie obserwować klienta.