Tikagrelor

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna tikagrelor jest tak zwanym inhibitorem agregacji płytek krwi (TAH), tzn. zapobiega gromadzeniu się płytek krwi (trombocytów) i tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach. Często łączy się go z kwasem acetylosalicylowym (ASA), który również hamuje krzepliwość krwi, ale w inny sposób. Ta kombinacja aktywnych składników nazywana jest „podwójnym hamowaniem płytek krwi”. Tutaj możesz przeczytać więcej o efektach i stosowaniu tikagreloru, dawkowaniu i skutkach ubocznych.

Tak działa tikagrelor

Kiedy krew wycieka z układu naczyniowego organizmu, organizm próbuje zatrzymać utratę krwi. W tym celu aktywowane jest krzepnięcie krwi, co powoduje, że skrzepy tworzą się dokładnie w dotkniętym obszarze, aby uszczelnić przeciek. Płytki krwi, które oprócz krwinek czerwonych i białych tworzą trzeci typ komórek krwi, odgrywają w tym ważną rolę. Zadaniem płytek krwi jest wykrycie przecieku naczyniowego, a następnie zainicjowanie procesu krzepnięcia. Aby to zrobić, płytki krwi przyczepiają się do uszkodzonego obszaru za pomocą innych białek we krwi i są aktywowane, inicjując w ten sposób wszystko, aby jak najszybciej zamknąć naczynie. Uwalniają również substancje przekaźnikowe (takie jak tromboksany i ADP), które przyciągają i aktywują kolejne płytki krwi. Uwalniane płytki krwi mają również punkty dokowania (receptory) dla tych substancji przekaźnikowych – aktywują się one jeszcze silniej. Mówi się o „pozytywnym sprzężeniu zwrotnym”. W dalszym przebiegu tej „kaskady krzepnięcia” skrzep zostaje usieciowany „adhezyjną” fibryną i w ten sposób wzmocniony.

Jeśli proces ten jest zaburzony różnymi czynnikami, tak że może być aktywowany nadmiernie wrażliwie, mówi się o zaburzeniu krzepnięcia. Wtedy w krwiobiegu mogą również tworzyć się większe skrzepy, które następnie zatykają ważne naczynia zaopatrujące na przykład mózg lub serce.

Aby tego uniknąć, leki – na przykład tikagrelor – ingerują w proces krzepnięcia, często szczególnie w płytki krwi ze względu na ich centralną rolę:

Antykoagulant, tikagrelor, specyficznie hamuje receptor dla ADP, który hamuje aktywację kolejnych płytek krwi i dalszą „samoaktywację” płytek krwi. Połączenie tikagreloru z ASA (kwasem acetylosalicylowym) w hamowaniu dwupłytkowym zapobiega również tworzeniu się tromboksanów, co dodatkowo zmniejsza krzepliwość płytek krwi.

Wychwyt, rozkład i wydalanie tikagreloru

Po zażyciu tikagreloru około jedna trzecia składnika aktywnego jest wchłaniana z jelita do krwioobiegu, gdzie po półtorej godzinie osiąga maksymalny poziom we krwi. Antykoagulant jest częściowo przekształcany w wątrobie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 w inną substancję czynną. Zarówno sam tikagrelor, jak i jego metabolit są wydalane z organizmu w niewielkim stopniu z moczem, ale głównie z kałem. Po siedmiu do ośmiu godzinach poziom tikagreloru we krwi spadnie do około połowy przyjętej dawki.

Kiedy stosuje się tikagrelor?

Substancja czynna tikagrelor jest zatwierdzona w połączeniu z ASA do zapobiegania tworzeniu się skrzepów u dorosłych pacjentów, u których wystąpiła już niedrożność (atak serca) lub masywne zwężenie (dusznica bolesna) tętnic wieńcowych.

Tikagrelor należy przyjmować długotrwale, aby trwale zahamować tworzenie się skrzepów.

W ten sposób stosuje się tikagrelor

Na początku leczenia tikagrelorem przyjmuje się 180 miligramów substancji czynnej, a następnie 90 miligramów dwa razy dziennie w odstępie około dwunastu godzin. Można go przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem lub jest karmiony przez zgłębnik żołądkowy, tabletkę tikagreloru można rozkruszyć i podać w postaci zawiesiny w wodzie.

Jeśli pominięto dawkę, nie należy jej przyjmować później. Po prostu weź następną dawkę o zwykłej porze. Nie wolno przyjmować dwóch dawek jednocześnie!

Jakie skutki uboczne ma tikagrelor?

Tikagrelor powoduje krwawienia z nosa, duszność, krwawienia z przewodu pokarmowego, siniaki, krwawienia ze skóry i tkanki podskórnej u jednego do dziesięciu procent pacjentów.

Sporadycznie występują również działania niepożądane tikagreloru, takie jak zawroty głowy, ból głowy, krwawienie z czaszki, krwawienie z oczu, krwawy kaszel, krwawe wymioty, wrzód żołądkowo-jelitowy, krwawienie z jamy ustnej, wysypka, swędzenie, krwawienie z dróg moczowych i pochwy. Błona śluzowa oraz osłabienie układ odpornościowy.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania tikagreloru?

Ze względu na zróżnicowane interakcje tikagreloru z innymi lekami, przed rozpoczęciem leczenia należy odpowiednio sprawdzić terapię.

Tikagrelor jest rozkładany w wątrobie przez enzym cytochrom P450 3A4, który rozkłada również wiele innych substancji czynnych w organizmie. Niektóre z tych środków mogą blokować enzym, co zwiększa poziom tikagreloru we krwi. Do tych aktywnych składników należą np. antybiotyki (klarytromycyna, metronidazol, chloramfenikol), środki przeciwgrzybicze (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), leki na HIV (rytonawir, indynawir, nelfinawir) oraz wiele preparatów ziołowych (żeń-szeń, waleriana, sok grejpfrutowy).

Odwrotnie, niektóre substancje mogą zwiększać ilość enzymu cytochromu P450 3A4, zwiększając w ten sposób rozkład tikagreloru. Dotyczy to na przykład środków przeciwpadaczkowych i napadów drgawkowych (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital), niektórych pokarmów (imbir, czosnek, lukrecja) oraz ziołowego leku przeciwdepresyjnego z dziurawca.

Ponieważ dane dotyczące stosowania tikagreloru w czasie ciąży i karmienia piersią są ograniczone, w tym czasie nie należy stosować leku przeciwzakrzepowego. To samo dotyczy dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Jak zdobyć leki z tikagrelorem

Preparaty zawierające substancję czynną tikagrelor wymagają recepty i dlatego są dostępne w aptekach wyłącznie na receptę lekarską.

Od kiedy znany jest tikagrelor?

Antykoagulant tikagrelor został opracowany przez naukowców z firmy farmaceutycznej AstraZeneca jako pierwszy składnik aktywny hamujący aktywację płytek krwi przez ADP. Został wprowadzony na rynek europejski w 2011 roku. Nowość i znaczną dodatkową korzyść ze składnika aktywnego docenił również Federalny Komitet Wspólny, który ustala stałe ceny leków w Niemczech. Z tego powodu preparaty zawierające substancję czynną tikagrelor są stosunkowo drogie, ale mają tę zaletę, że mogą zmniejszyć śmiertelność po zawale serca bardziej niż poprzednie terapie.

Tagi.:  skóra tcm Aktualności