Dabigatran

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna dabigatran jest nowszym lekiem przeciwzakrzepowym. Ze względu na ich sposób działania i przyjmowanie w postaci kapsułki, nowsze antykoagulanty, takie jak dabigatran, są również znane jako „bezpośrednie doustne antykoagulanty” (DOAC). Tutaj możesz przeczytać wszystko, co ciekawe o działaniu dabigatranu, jego stosowaniu i możliwych skutkach ubocznych.

Tak działa dabigatran

Antykoagulant jest przyjmowany w postaci prekursora (znanego jako „prolek”) – zwanego eteksylanem dabigatranu – i jedynie przekształcany w aktywną postać dabigatranu w organizmie. W tej postaci składnik aktywny hamuje krzepnięcie krwi poprzez blokowanie ważnego kluczowego białka (trombiny).

Krzepnięcie krwi

Normalnie, na przykład w przypadku uszkodzonego naczynia krwionośnego, krzepnięcie krwi odbywa się jak proces kaskadowy (znany jako „kaskada krzepnięcia”): płytki krwi (trombocyty) krążące we krwi rozpoznają uszkodzenie tkanki i przyczepiają się do siebie do niego, co je aktywuje. Po aktywacji płytki krwi uwalniają liczne substancje przekaźnikowe, które przyciągają dodatkowe płytki krwi. Powstały skrzep krwi zwęża naczynie krwionośne, a tym samym zmniejsza utratę krwi. Ta pierwsza część hemostazy jest znana jako hemostaza pierwotna (hemostaza pierwotna) i prowadzi do szybkiego, jeśli nie bardzo stabilnego zamknięcia naczyń.

W kolejnym kroku rozpoczyna się „hemostaza wtórna”: z nieaktywnego białka prekursorowego (protrombiny) powstaje aktywny czynnik krzepnięcia trombina. Zamienia pojedyncze białka (fibrynogen) rozpuszczone we krwi w długie nici z fibryny, które pełnią rolę stałego, usieciowanego kleju, który sprawia, że ​​wcześniej niestabilne zamknięcie naczyń krwionośnych jest stabilne mechanicznie. Obejmuje to również inne płytki krwi i czerwone krwinki (erytrocyty).

Jak działa dabigatran

Substancja czynna dabigatran specyficznie hamuje czynnik krzepnięcia trombinę, co oznacza, że ​​nie tworzą się nici fibrynowe.

Stosując antykoagulant z dabigatranem lub innymi składnikami aktywnymi, ważne jest, aby zawsze znaleźć coś przeciętnego – jeśli krzepnięcie jest zbyt mocno zahamowane, pacjent może umrzeć z powodu najmniejszego krwawienia wewnętrznego; jeśli zdolność krzepnięcia jest zbyt silna, skrzepy krwi tworzą się zbyt szybko, co blokuje ważne naczynia krwionośne, takie jak serce lub mózg. Może to prowadzić do śmiertelnych ataków serca i udarów.

Korzyści z nowych doustnych antykoagulantów

Starsze antykoagulanty (heparyny, kumaryny) były stosowane od dawna, ale zazwyczaj mają istotne wady w porównaniu z nowymi doustnymi antykoagulantami:

Heparyny, które również pośrednio hamują trombinę, nie są przyjmowane doustnie i dlatego muszą być podawane we wstrzyknięciu. Kumaryny, które hamują funkcję witaminy K (ważnej dla tworzenia czynników krzepnięcia), można przyjmować doustnie. Ich pośredni wpływ na krzepnięcie może się jednak znacznie różnić (m.in. w zależności od zawartości witaminy K w pożywieniu). Dlatego wartość koagulacji (wartość INR, dawniej wartość Quick) należy regularnie określać i odpowiednio dostosowywać dawkowanie kumaryn.

Podawany doustnie dabigatran ma tutaj zaletę: u dobrze dostosowanego pacjenta nie trzeba regularnie mierzyć wartości krzepnięcia, ponieważ dabigatran ma bezpośrednie działanie w zależności od dawki.

Wychwyt, rozkład i wydalanie dabigatranu

Po spożyciu w postaci kapsułki prolek eteksylan dabigatranu jest wchłaniany do krwi w jelicie, gdzie jest przekształcany w dabigatran, składnik aktywny. Najwyższe poziomy we krwi osiąga się po pół godzinie do dwóch godzin. Spożycie z pokarmem opóźnia się, ale nie zmniejsza wchłaniania. Tylko małe części składnika aktywnego są dalej metabolizowane w organizmie. W większości dabigatran jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki z moczem. Połowa pierwotnej ilości składnika aktywnego opuściła organizm w ciągu pół dnia.

Kiedy stosuje się dabigatran?

Stosowany jest antykoagulant dabigatran:

• do profilaktycznego leczenia zakrzepicy u pacjentów po alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego
• do leczenia i profilaktyki zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP)

Czas stosowania zależy od rodzaju zabiegu. Po zabiegu przez kilka tygodni przyjmuje się dabigatran w celu ogólnego zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi w dłuższej perspektywie.

W ten sposób stosuje się dabigatran

Ogólnie rzecz biorąc, aktywny składnik dabigatran przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie w odstępie dwunastu godzin i niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.

Po operacji wymiany stawu kolanowego przyjmuje się 220 miligramów dabigatranu raz dziennie rano przez dziesięć dni. Po operacji wymiany stawu biodrowego okres ten wydłuża się do czterech do pięciu tygodni.

Pacjenci, którzy muszą przyjmować dabigatran w celu zapobiegania migotaniu przedsionków lub w leczeniu i profilaktyce zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP), zwykle otrzymują 150 mg dabigatranu dwa razy dziennie, co daje całkowitą dawkę dobową 300 mg.

Lekarz może zmniejszyć dawkę, jeśli pacjent jest w podeszłym wieku (powyżej 75 lat), czynność nerek jest zaburzona lub istnieje zwiększone ryzyko krwawienia. W takich przypadkach zwykle stosuje się 110 miligramów dabigatranu dwa razy dziennie.

Jakie są skutki uboczne dabigatranu?

Aktywny składnik dabigatran może powodować niepożądane działania leku, takie jak anemia, krwawienia z nosa, krwawienia żołądkowo-jelitowe, bóle brzucha, biegunka, nudności, zmiany parametrów czynności wątroby, krwawienia skórne i krew w moczu u jednego na dziesięciu do stu pacjentów.

Co więcej, jedna na sto do tysiąca osób leczonych dabigatranem wykazuje działania niepożądane, takie jak reakcje nadwrażliwości, wysypka, swędzenie, siniaki skóry, krwawienie, odkrztuszanie krwi, wrzody żołądka, zgaga, wymioty i krwawienie w stawach.

Uwaga: Dabigatran może powodować krwawienie jako skutek uboczny, szczególnie w przypadku przedawkowania. W ciężkich przypadkach lekarz prowadzący musi wtedy podać pacjentowi swoiste antidotum – substancję czynną idarucyzumab. Blokuje to działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując dabigatran?

Nie powinno mieć miejsca jednoczesne stosowanie dabigatranu z innymi antykoagulantami (takimi jak heparyny, kumaryny i inhibitory agregacji płytek), ponieważ w przeciwnym razie krzepnięcie może być zbyt silnie hamowane. Zmiana z jednego na inny antykoagulant powinna być wykonywana wyłącznie przez doświadczonego lekarza.

Według producenta niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane jako antykoagulanty (kwas acetylosalicylowy - ASA) i przeciwbólowe (ibuprofen, diklofenak) nie zwiększają znacząco ryzyka krwawienia po jednorazowym przyjęciu. Jednak jako środek ostrożności, jeśli to możliwe, należy stosować inne leki przeciwbólowe, takie jak paracetamol.

Dabigatran jest w dużej mierze zatrzymywany w jelicie przez tak zwane glikoproteiny P, które są odpowiedzialne za wydalanie obcych substancji, takich jak substancje lecznicze. Jednak w przypadku jednoczesnego stosowania innych składników aktywnych, które hamują to białko, do organizmu dostaje się więcej dabigatranu i może dojść do przedawkowania. Przykładami takich substancji są środki na zaburzenia rytmu serca (werapamil, amiodaron, chinidyna), antybiotyki (azytromycyna, klarytromycyna), środek przeciwnadciśnieniowy kaptopril i niektóre składniki żywności (piperyna w czarnym pieprzu, chinina w gorzkiej cytrynie/toniku).

Ponieważ nie ma wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania podczas ciąży i karmienia piersią, dabigatranu nie należy przyjmować w tym czasie. To samo dotyczy dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Jak zdobyć leki z dabigatranem

Dabigatran jest dostępny wyłącznie na receptę we wszystkich dawkach i dlatego jest dostępny w aptekach wyłącznie po okazaniu recepty lekarskiej.

Od jak dawna znany jest dabigatran?

Antykoagulant został opracowany i przetestowany klinicznie przez firmę farmaceutyczną Boehringer-Ingelheim w latach 90-tych. Dabigatran został zatwierdzony w UE w 2008 roku.

Tagi.:  spać ciąża narkotyki alkoholowe