Duloksetyna

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna duloksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SSNRI - angielski „selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny”). Jest stosowany w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, nietrzymania moczu oraz polineuropatii cukrzycowej (zaburzenia nerwowe w cukrzycy). W USA składnik aktywny jest również dopuszczony do leczenia fibromialgii, ale nie do leczenia nietrzymania moczu. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o duloksetynie: efekt, zastosowanie i skutki uboczne.

Tak działa duloksetyna

Komórki nerwowe (neurony) w mózgu komunikują się ze sobą za pomocą substancji przekaźnikowych (neuroprzekaźników): jedna komórka uwalnia pewne neuroprzekaźniki, które są następnie odbierane przez następną komórkę poprzez punkty dokowania (receptory). Ponieważ następna komórka może być albo zahamowana, albo wzbudzona (w zależności od receptora i neuroprzekaźnika), a komórka zwykle ma połączenia (synapsy) z wieloma innymi neuronami, tworzy to bardzo złożoną sieć, która jest tylko częściowo zrozumiała.

Wykazano, że niektóre substancje przekaźnikowe zwykle powodują bardzo specyficzne działanie. W przypadku serotoniny, zwanej potocznie „hormonem szczęścia”, zbyt niskie stężenia prowadzą do depresji, a zbyt wysokie – do psychoz i urojeń. Z drugiej strony noradrenalina jest ekscytującym neuroprzekaźnikiem odpowiedzialnym za aktywację pewnych obszarów mózgu.

Aby móc precyzyjnie kontrolować komunikację między komórkami nerwowymi, komórka nerwowa, która emituje neuroprzekaźnik, nieustannie odbiera to samo. Ogranicza to czas sygnału do następnej komórki. Jeśli to wznowienie zostanie zahamowane, jak w przypadku podania duloksetyny, neuroprzekaźniki pozostają dłużej na receptorach następnej komórki nerwowej i dzięki temu działają silniej. W ten sposób można skorygować lub pozytywnie wpłynąć na niedobór serotoniny i noradrenaliny, który często objawia się depresją lub zaburzeniami lękowymi.

Łagodzące ból właściwości duloksetyny w leczeniu neuropatii cukrzycowej i fibromialgii wynikają z pobudzenia łagodzących ból dróg nerwowych. Przede wszystkim może to znormalizować nadwrażliwy próg bólu. Podobnie zwiększona stymulacja układu serotoniny i noradrenaliny przez duloksetynę powoduje zwiększone zamknięcie zwieracza cewki moczowej, co może leczyć wysiłkowe nietrzymanie moczu.

Wychwyt, rozkład i wydalanie duloksetyny

Po zażyciu duloksetyny składnik aktywny jest wchłaniany do krwi przez jelita. Najwyższy poziom duloksetyny we krwi można zmierzyć po sześciu godzinach, przy czym tylko około połowa substancji czynnej dociera do głównego krwiobiegu, ponieważ jest ona częściowo rozkładana w wątrobie natychmiast po spożyciu. Aktywny składnik duloksetyna dociera następnie do mózgu przez krwioobieg. Połowa nieskutecznych produktów rozpadu jest wydalana przez nerki z moczem w ciągu dwunastu godzin.

Kiedy stosuje się duloksetynę?

Substancja czynna duloksetyna jest zatwierdzona do leczenia:

• Depresja (tzw. duża depresja)
• Ból neuropatyczny związany z cukrzycą

Stosowanie duloksetyny do łagodzenia bólu w fibromialgii ma miejsce w Niemczech „poza rejestracją”, tj. poza obszarem zatwierdzonym.

Leczenie duloksetyną jest zwykle długotrwałe, ale należy w regularnych odstępach czasu sprawdzać, czy konieczne jest dostosowanie dawki lub czy terapia jest nadal konieczna.

W ten sposób stosuje się duloksetynę

Substancja czynna duloksetyna jest przyjmowana w postaci kapsułek, które zawierają peletki dojelitowe i uwalniają składnik aktywny tylko w jelicie. W zależności od obszaru zastosowania, od 30 do 60 miligramów duloksetyny przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka to 120 miligramów. Dla lepszej tolerancji leczenie rozpoczyna się od małej dawki, a następnie stopniowo zwiększa się do wymaganej dawki końcowej.

Kapsułkę należy połykać, popijając szklanką wody z posiłkiem lub bez posiłku. W przypadku trudności w połykaniu lub karmieniu przez sondę, peletki duloksetyny można również przyjmować w zawiesinie w wodzie, ale w żadnym wypadku nie wolno ich żuć.

Aby zakończyć terapię, dawkę duloksetyny należy powoli zmniejszać (tzw. zmniejszanie dawki), w przeciwnym razie mogą wystąpić poważne skutki uboczne.

Jakie skutki uboczne ma duloksetyna?

Działania niepożądane duloksetyny wydają się być bardziej wyraźne na początku leczenia i z czasem ustępują. Ponad dziesięć procent leczonych osób doświadcza skutków ubocznych, takich jak ból głowy, senność, nudności i suchość w ustach.

Około jeden na dziesięciu do stu pacjentów zgłasza zmniejszenie apetytu, bezsenność, lęk, zmniejszenie popędu seksualnego (libido) i zaburzenia erekcji (impotencja), zawroty głowy, drżenie, kołatanie serca, dzwonienie w uszach, niewyraźne widzenie, podwyższone ciśnienie krwi, niestrawność i ból brzucha ból, pocenie się, wysypka, ból i skurcze mięśni, utrata masy ciała i zatrzymanie moczu.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania duloksetyny?

Duloksetyna jest rozkładana w wątrobie przez niektóre enzymy (cytochrom P450 1A2 i 2D6), które rozkładają również inne leki. Jeśli są one przyjmowane w tym samym czasie, poziom poszczególnych składników aktywnych we krwi może wzrosnąć lub spaść. Dotyczy to na przykład środków przeciwdepresyjnych, takich jak fluwoksamina, amitryptylina, imipramina i dezypramina, środków przeciw nadreaktywnemu pęcherzowi, takich jak tolterodyna i środków do leczenia psychoz i schizofrenii, takich jak risperidon.

Palacze rozkładają duloksetynę szybciej niż osoby niepalące.

Leki zwiększające stężenie serotoniny w mózgu nie powinny być łączone z duloksetyną, ponieważ może to prowadzić do zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Leki, o których mowa, obejmują leki przeciwdepresyjne typu MAO (takie jak moklobemid lub tranylcypromina), inne leki przeciwdepresyjne, suplementy zawierające ziele dziurawca, leki na migrenę (takie jak sumatryptan i naratryptan), silne leki przeciwbólowe (opioidy, takie jak tramadol, fentanyl i petydyna), oraz prekursory serotoniny, takie jak tryptofan i 5-hydroksytryptofan (5-HTP).

Połączenie duloksetyny z antykoagulantami takimi jak fenprokumon, warfaryna i ASA/kwas acetylosalicylowy może zmieniać czas krzepnięcia krwi, dlatego należy go ściśle monitorować. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.

Podobnie jak wiele innych leków przeciwdepresyjnych, duloksetyna może zwiększać ryzyko samobójstwa, zwłaszcza u nastolatków. Z tego powodu duloksetyna jest zatwierdzona wyłącznie dla osób w wieku 18 lat i starszych i nie powinna być stosowana u pacjentów ze skłonnością do jej stosowania lub powinna być stosowana wyłącznie pod nadzorem lekarza.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się zmniejszenie dawki duloksetyny.

Duloksetyny nie wolno stosować w okresie ciąży i karmienia piersią, ponieważ może zaszkodzić dziecku.

Jak zdobyć leki z duloksetyną?

Preparaty z duloksetyną wymagają recepty w każdej dawce i na każdy cel.

Od jak dawna znana jest duloksetyna?

Antydepresant duloksetyna został opracowany przez naukowców z firmy farmaceutycznej Eli Lilly and Company, a patent został złożony w 1986 roku, który został przyznany w 1990 roku. Pierwsza rejestracja została dokonana w 2004 roku w USA, później w tym samym roku również w Niemczech. Patent wygasł na początku 2014 roku. Od tego czasu na rynku pojawiło się kilka leków generycznych z substancją czynną duloksetyną.

Tagi.:  narkotyki alkoholowe zdrowie kobiet fitness sportowy