Lewodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna lewodopa jest prekursorem neuroprzekaźnika dopaminy w mózgu. Jako tak zwany „prolek” jest przekształcany w skuteczną dopaminę tylko w mózgu. Jest chroniony przed przedwczesną degradacją poprzez łączenie go z innymi składnikami aktywnymi, takimi jak benzerazyd czy karbidopa. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o efektach i stosowaniu lewodopy, skutkach ubocznych i interakcjach.

Tak działa lewodopa

Neuroprzekaźnik dopamina jest wykorzystywany w mózgu do przekazywania sygnałów między komórkami nerwowymi – zwłaszcza tymi, które biorą udział w kontrolowaniu ruchu. Ważnym regionem do tego jest „substantia nigra” (łac. „czarna substancja”) w śródmózgowiu. Jeśli umierają tam komórki nerwowe wytwarzające dopaminę, pojawia się choroba Parkinsona.

Dopamina jest wytwarzana w organizmie z tyrozyny, naturalnego aminokwasu (bloku budulcowego białka). Jest ona przekształcana w pośrednią lewodopę, a następnie dalej w dopaminę. Samej dopaminy nie można podawać pacjentom z chorobą Parkinsona, ponieważ nie może przekroczyć bariery krew-mózg. Ponadto prowadziłoby to do dużej liczby obwodowych (związanych z ciałem) skutków ubocznych. Te dwa problemy są omijane w terapii lewodopą – jest to etap wstępny, więc początkowo nie działa, może przekroczyć barierę krew-mózg, a następnie szybko przekształca się w dopaminę w mózgu.

Gdyby lewodopę podawano samą, przekształciłaby się ona w dopaminę, zanim dotarłaby do mózgu. Zapobiega się temu, przyjmując substancję czynną w połączeniu z karbidopą lub benserazydem. Ponieważ żadna substancja nie może przekroczyć bariery krew-mózg, sama lewodopa dociera do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie może zostać przekształcona w dopaminę.

Spożycie, rozkład i wydalanie lewodopy

Po spożyciu lewodopa jest wchłaniana do krwi w górnej części jelita cienkiego. Najwyższy poziom we krwi osiąga się po około godzinie, jeśli jest przyjmowany przed lub po posiłku (na pusty żołądek). Lewodopa dociera do mózgu przez krwioobieg, gdzie jest przekształcana w dopaminę i może działać w punktach dokowania (receptorach). Jest następnie rozkładany jak naturalna dopamina.

W przypadku leków, które oprócz lewodopy i benserazydu dodano entakapon, ten ostatni przeciwdziała rozkładowi dopaminy. Wydłuża to czas działania leku.

Lewodopa jest szybko rozkładana i wydalana. Około półtorej godziny po spożyciu połowa spożytego składnika aktywnego opuściła już organizm. Dlatego składnik aktywny należy przyjmować przez cały dzień.

Kiedy stosuje się lewodopę?

Jednym z obszarów zastosowania lewodopy jest choroba Parkinsona (porażenie). Towarzyszą mu drżenia (drżenie), sztywność mięśni (sztywność) oraz siedzący tryb życia (bradykinezja) lub bezruch (akinezja).

Te objawy choroby Parkinsona mogą być również spowodowane zatruciem, zapaleniem mózgu i „wapnieniem naczyń” (miażdżycą). Takie przypadki można również leczyć lekami przeciw chorobie Parkinsona.

Z drugiej strony, objawów choroby Parkinsona, które pojawiają się w wyniku leczenia lekami takimi jak neuroleptyki (leki przeciwpsychotyczne), nie wolno leczyć lewodopą. Zamiast tego czynnik sprawczy powinien zostać zmieniony, jeśli to możliwe, w przypadku poważnego stresu.

Drugim obszarem stosowania lewodopy jest zespół niespokojnych nóg (RLS), chociaż najpierw należy wykluczyć niedobór żelaza.

Ponieważ w obu przypadkach objawy ustępują jedynie objawowo, leczenie jest zawsze długotrwałe.

W ten sposób stosuje się lewodopę

Substancja czynna jest zwykle stosowana w postaci tabletki. Całkowita dzienna dawka nie może przekraczać 800 miligramów lewodopy (w skojarzeniu z benserazydem lub karbidopą) i jest podawana w czterech dawkach w ciągu dnia w celu uzyskania takiego samego stężenia we krwi, jak to możliwe.

Dawka jest zwiększana „pełzając”, tj. powoli zwiększana, aż do znalezienia indywidualnie optymalnej ilości składnika aktywnego. Zmniejsza to również skutki uboczne, które występują częściej na początku.

Przyjmuje się co najmniej pół godziny przed lub godzinę po posiłku, ponieważ lewodopa jest wtedy lepiej wchłaniana.

Dawkowanie ustalane jest również indywidualnie dla leczenia zespołu niespokojnych nóg.

Jakie są skutki uboczne lewodopy?

Wyraźne działania niepożądane lewodopy na układ sercowo-naczyniowy i przewód pokarmowy są redukowane przez połączenie z benserazydem lub karbidopą.

Niemniej jednak ponad dziesięć procent pacjentów doświadcza utraty apetytu, zaburzeń snu, depresji, nudności, wymiotów, biegunki i zmian w wartościach enzymów wątrobowych. Po długotrwałym leczeniu może wystąpić zjawisko znane jako „zjawisko ON-OFF”, w którym mobilność pacjenta wywołana lewodopą szybko zmienia się w bezruch.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania lewodopy?

Przyjmowanie lewodopy z innymi substancjami czynnymi może powodować interakcje, które wpływają na skuteczność leczenia.

Leki przeciwpsychotyczne (zwane również neuroleptykami), które blokują pewną formę punktów dokowania dopaminy w mózgu (receptor D2), mogą osłabiać działanie lewodopy, a nawet nasilać objawy choroby Parkinsona. Przykładami takich antagonistów receptora D2 są haloperidol i chlorpromazyna.

Niektóre środki przeciw depresji, które spowalniają rozkład własnych substancji przekaźnikowych organizmu w mózgu (oksydazy monoaminowej / inhibitory MAO) mogą również prowadzić do zagrażających życiu kryzysów wysokiego ciśnienia krwi. Dlatego leczenie lewodopą nie powinno być rozpoczynane przed upływem dwóch tygodni po odstawieniu inhibitora MAO.

Inne substancje aktywne stymulujące krążenie (takie jak substancje do leczenia astmy i leczenia ADHD) również mogą przeciążać układ sercowo-naczyniowy. Dlatego leczenie powinno być ściśle monitorowane przez lekarza. To samo dotyczy połączenia leków na nadciśnienie i lewodopy.

Ponieważ lewodopa jest wchłaniana w jelicie podobnie jak aminokwasy (elementy budulcowe białka), jednoczesne spożywanie posiłku bogatego w białko (mięso, jajka) może utrudniać wchłanianie składników aktywnych.

Substancji czynnej nie wolno zażywać w okresie ciąży i karmienia piersią – doświadczenia na zwierzętach wykazały, że ma on szkodliwy wpływ na potomstwo.

Jak zdobyć leki na lewodopę?

Wszystkie leki zawierające substancję czynną lewodopę wymagają recepty.

Od jak dawna znana jest lewodopa?

Substancja czynna, lewodopa, była stosowana już w latach pięćdziesiątych przez późniejszego szwedzkiego laureata Nagrody Nobla Arvida Carlssona do leczenia zwierząt z chorobami podobnymi do choroby Parkinsona. Lewodopa była również testowana na ludziach przez następną dekadę. Obszar zastosowania został rozszerzony m.in. o leczenie zatruć manganem i śpiączki europejskiej.

Lewodopa została oficjalnie zatwierdzona w 1973 roku do leczenia choroby Parkinsona na wniosek firmy farmaceutycznej Hoffmann-La Roche. Substancję czynną można również stosować w przypadku zespołu niespokojnych nóg. Od czasu wygaśnięcia ochrony patentowej istnieje obecnie wiele leków generycznych zawierających lewodopę.

Tagi.:  leki pragnienie posiadania dzieci narządy