Apomorfina

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna apomorfina jest agonistą dopaminy, tzn. pośredniczy w działaniu dopaminy, substancji przekaźnikowej organizmu w mózgu. Stosowany jest między innymi w leczeniu choroby Parkinsona, jako lekarstwo na zaburzenia erekcji oraz jako środek wymiotny. Jednak ze względu na czasami poważne skutki uboczne nie jest to pierwszy wybór. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co ciekawe o apomorfinie!

Tak działa apomorfina

Substancja czynna apomorfina naśladuje substancję przekaźnikową dopaminę w ośrodkowym układzie nerwowym i wiąże się z jej punktami dokowania (receptorami). W ten sposób pośredniczy w działaniach typowych dla dopaminy.

W chorobie Parkinsona komórki nerwowe, które tworzą i uwalniają dopaminę, stopniowo obumierają. Pomocne może więc być zastosowanie apomorfiny. Jednak składnik aktywny jest zwykle stosowany tylko wtedy, gdy wyczerpane zostały możliwości terapii o mniejszej liczbie skutków ubocznych. Należą do nich lepiej tolerowani agoniści dopaminy i składnik aktywny L-Dopa, prekursor dopaminy, który organizm może przekształcić w dopaminę. Terapię L-Dopą można prowadzić średnio przez około dziesięć lat, zanim wystąpią tzw. zjawiska on-off. Tak jak poprzednio, podaje się stałą ilość L-Dopa, ale skuteczność zmienia się drastycznie - lek działa dobrze jednego dnia, następnego dnia prawie nie. Te wahania stają się silniejsze, aż L-Dopa jest ledwo skuteczna. W tym momencie zwykle rozpoczyna się terapię apomorfiną, która czasami jest ostatnią możliwą opcją terapeutyczną.

Podczas diagnozowania choroby Parkinsona zwykle przeprowadza się tak zwany test apomorfinowy: Pacjentowi wstrzykuje się substancję czynną, która zwykle natychmiast zmniejsza objawy choroby Parkinsona („paraliż”).

Podczas leczenia Parkinsona apomorfiną przypadkowo odkryto, że mężczyźni z zaburzeniami erekcji mogą ponownie uzyskać erekcję. W rezultacie składnik aktywny był przez wiele lat sprzedawany w Niemczech jako lek na zaburzenia erekcji. Jednak ze względu na niewystarczającą sprzedaż przedmiotowe preparaty zostały następnie wycofane z rynku.

W medycynie ratunkowej i weterynarii apomorfinę stosuje się również jako niezawodny środek do wywoływania nudności (wymiotów).

Wychwyt, degradacja i wydalanie apomorfiny

Substancja czynna apomorfina jest zwykle wstrzykiwana, co oznacza, że ​​bardzo szybko dostaje się do krążenia organizmu. W rezultacie jego efekt trwa zwykle mniej niż dziesięć minut. Substancja czynna jest następnie częściowo rozkładana przez wątrobę i wydalana przez nerki.

Kiedy stosuje się apomorfinę?

W Niemczech apomorfina jest dopuszczona do leczenia choroby Parkinsona oraz jako środek do wywoływania wymiotów w przypadku zatrucia.

Aplikacja w zaburzeniach erekcji może odbywać się za pomocą dostępnych preparatów poza obszarem dopuszczenia (tzw. aplikacja „off-label”) lub z importowanych gotowych produktów leczniczych.

Czas stosowania zależy od choroby podstawowej.

Tak używa się apomorfiny

Preparaty apomorfiny dostępne w Niemczech nadają się tylko do wstrzykiwań lub infuzji. Dostępne są jednak ampułko-strzykawki i napełnione wstrzykiwacze (podobne do wstrzykiwaczy insulinowych), dzięki czemu pacjent może wstrzykiwać substancję czynną nawet po spotkaniu. Dawka jest bardzo zmienna i może wynosić od jednego do stu miligramów apomorfiny dziennie. Jednak na pojedynczą dawkę można podać nie więcej niż dziesięć miligramów składnika aktywnego. Przed użyciem przez pacjenta odpowiednie dawkowanie ustalane jest wspólnie z lekarzem.

Ponadto zwykle podaje się inny składnik aktywny (zwykle domperidon), który tłumi silne nudności (skutek uboczny apomorfiny).

Stosowanie apomorfiny w zaburzeniach erekcji zwykle odbywa się w postaci tabletki podjęzykowej. Umieszcza się go pod językiem, gdzie szybko się rozpuszcza. Dzięki tej postaci dawkowania pożądany efekt pojawia się wystarczająco szybko, podczas gdy skutki uboczne są zwykle bardzo niewielkie.

Jakie są skutki uboczne apomorfiny?

Działania niepożądane apomorfiny, takie jak splątanie, omamy, uspokojenie, senność, zawroty głowy, senność, częste ziewanie, nudności, wymioty i reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak zaczerwienienie, tkliwość, swędzenie i ból występują u jednego na dziesięciu do stu pacjentów.

Sporadycznie mogą wystąpić uszkodzenia skóry w miejscu nakłucia, trudności w oddychaniu, wysypki skórne, spadek ciśnienia krwi podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej, zaburzenia ruchu i anemia.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując apomorfinę?

Podczas leczenia apomorfiną nie należy przyjmować substancji czynnych przeciw psychozom i schizofrenii (neuroleptyki lub leki przeciwpsychotyczne), ponieważ te substancje czynne mają działanie przeciwstawne. Jeśli są połączone, można założyć, że co najmniej jeden składnik aktywny nie może działać wystarczająco.

Leki na nadciśnienie (leki przeciwnadciśnieniowe) mogą mieć zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe, gdy są przyjmowane jednocześnie z apomorfiną.

Składniki aktywne spowalniające przekazywanie bodźców do serca (dokładniej: wydłużają tzw. odstęp QT) nie mogą być łączone z apomorfiną, gdyż może to prowadzić do zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Przykładami są środki na depresję (amitryptylina, citalopram, fluoksetyna), antybiotyki (cyprofloksacyna, azytromycyna, metronidazol) oraz środki na infekcje grzybicze (flukonazol, ketokonazol).

Substancję czynną apomorfinę można stosować u pacjentów w wieku 18 lat i starszych. Młodsze pacjentki oraz kobiety w ciąży i karmiące piersią nie mogą być nim leczone, ponieważ nie ma gwarancji, że zabieg nie zaszkodzi dziecku.

Jak zdobyć leki z apomorfiną?

Preparaty z substancją czynną apomorfiną wymagają recepty w każdej dawce i formie podawania.

Od kiedy znana jest apomorfina?

Już w 1869 roku chemicy Augustus Matthiessen i Charles Wright uzyskali nową substancję, którą nazwali apomorfiną, gotując czystą morfinę, silny środek przeciwbólowy, w stężonym kwasie solnym. Miało to jednak zupełnie inny efekt: zamiast stosowania jako środek przeciwbólowy, aktywny składnik apomorfina został wprowadzony do medycyny jako silny środek wymiotny.

Tagi.:  pasożyty narkotyki alkoholowe klimakterium