Lerkanidypina

Zaktualizowano

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Lerkanidypina jest tzw. blokerem kanału wapniowego z podgrupy dihydropirydyn. Jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. Jako składnik aktywny trzeciej generacji jest lepiej tolerowany i ma mniej skutków ubocznych niż substancje prekursorowe. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o działaniu i stosowaniu lerkanidypiny, skutkach ubocznych i interakcjach.

Tak działa lerkanidypina

Lerkanidypina jest substancją czynną z grupy blokerów kanałów wapniowych, a dokładniej z grupy dihydropirydyn. Działa rozszerzająco na naczynia krwionośne iw ten sposób obniża ciśnienie krwi. Dlatego lerkanidypina jest środkiem przeciwnadciśnieniowym. Obniżając ciśnienie krwi, zapobiega poważnym chorobom wtórnym, takim jak zawały serca i udary.

W komórkach mięśniowych ściany tętnic napływ wapnia prowadzi do napięcia, w wyniku czego naczynia krwionośne obkurczają się - wzrasta ciśnienie krwi. W przypadku wysokiego ciśnienia krwi przyjmowanie lerkanidypiny może hamować napływ wapnia poprzez blokowanie kanałów wapniowych. W rezultacie naczynia krwionośne pozostają rozluźnione, a ciśnienie krwi nie jest już trwale podwyższone.

Pierwsze blokery kanału wapniowego, które zostały opracowane, miały również wpływ na „czas” bicia serca, w którym również pośredniczył wapń – spowalniały bicie serca. Jednak nowsze składniki aktywne, takie jak lerkanidypina, mają jedynie bardzo ukierunkowany wpływ na kanały wapniowe w ścianie tętnic i nie wpływają na bicie serca.

Wychwyt, rozkład i wydalanie

Substancja czynna jest przyjmowana w postaci tabletek z posiłkiem o tej samej porze każdego dnia. Przyjmowanie go z jedzeniem jest ważne, ponieważ pozwala na lepsze wchłanianie lerkanidypiny do krwi przez ścianę jelita.

Najwyższe poziomy we krwi osiąga się od jednej do trzech godzin po spożyciu. Substancja czynna bardzo rozpuszczalna w tłuszczach tworzy w organizmie magazyn, co oznacza, że ​​efekt utrzymuje się dłużej niż w przypadku blokerów kanału wapniowego, które są lepiej rozpuszczalne w wodzie.

Degradacja zachodzi przez enzymy w wątrobie (zwłaszcza CYP3A4). Produkty rozpadu są wydalane z moczem i kałem. Około ośmiu do dziesięciu godzin po spożyciu połowa wchłoniętego składnika aktywnego ulega rozkładowi.

Kiedy stosuje się lerkanidypinę?

Lek przeciwnadciśnieniowy lerkanidypina jest zatwierdzony do leczenia nadciśnienia pierwotnego o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Termin „niezbędny” oznacza, że ​​wzrost ciśnienia krwi nie był spowodowany przyczynami, których można uniknąć, takimi jak choroba podstawowa, ciąża lub leki.

W ten sposób stosuje się lerkanidypinę

Lerkanidypina jest przyjmowana w postaci tabletek. Ze względu na działanie depot wystarczy go połykać tylko raz dziennie. Należy go przyjmować z posiłkiem, ponieważ składnik aktywny jest wtedy lepiej wchłaniany.

Powszechne są dawki od dziesięciu do dwudziestu miligramów lerkanidypiny. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe narasta powoli i jest osiągane po około dwóch tygodniach od rozpoczęcia terapii.

Jeżeli pożądane jest silniejsze działanie, składnik aktywny łączy się z innymi lekami na nadciśnienie (np. beta-blokerami, inhibitorami ACE czy środkami odwadniającymi) – zwiększenie dawki lerkanidypiny nie poprawiłoby efektu.

Leczenie nadciśnienia musi być długotrwałe.

Jakie skutki uboczne ma lerkanidypina?

Skutki uboczne lerkanidypiny są stosunkowo rzadkie. Na przykład u jednej na sto do tysiąca leczonych osób występuje zatrzymanie wody w tkankach (obrzęk), uczucie gorąca, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca i bicie serca.

U jednej na tysiąc do dziesięciu tysięcy leczonych osób pojawiają się skutki uboczne, takie jak senność, ucisk w sercu, nudności, niestrawność, biegunka, wymioty, wysypki skórne, bóle mięśni, zwiększone oddawanie moczu i zmęczenie.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując lerkanidypinę?

Przeciwwskazania

Lerkanidypiny nie wolno stosować w:

• zmniejszona szybkość wyrzutu z serca
• Kobiety w wieku rozrodczym bez bezpiecznej metody antykoncepcji
• Niewydolność serca (niewydolność serca)
• niestabilna dusznica bolesna (ucisk w klatce piersiowej)
• ciężka niewydolność wątroby lub nerek
• Pacjenci, którzy przeszli zawał serca w ciągu ostatnich czterech tygodni
• jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (m.in. sok grejpfrutowy, patrz niżej)
• jednoczesne przyjmowanie cyklosporyny (środka immunosupresyjnego)

Inhibitory CYP3A4 to substancje, które blokują układ enzymatyczny w wątrobie, który rozkłada lerkanidypinę. Przyjmowany w tym samym czasie środek przeciwnadciśnieniowy może gromadzić się w organizmie. Przykładami inhibitorów CYP3A4 są niektóre środki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), niektóre antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), niektóre leki na HIV (np. rytonawir) i sok grejpfrutowy.

Interakcje

Oprócz wspomnianych wyżej inhibitorów CYP3A4 istnieją również substancje, które mają odwrotny wpływ na układ enzymatyczny CYP3A4 – „indukują” go. Oznacza to, że zapewniają produkcję większej ilości enzymu. Powoduje to szybszy rozkład lerkanidypiny, co wpływa na jej skuteczność.

Przykładami induktorów CYP3A4 są leki przeciwpadaczkowe fenytoina i karbamazepina, niektóre leki na arytmię serca (amiodaron, chinidyna), antybiotyk ryfampicyna i ziele dziurawca.

Jeśli lerkanidypina jest stosowana razem z digoksyną (lek stosowany w leczeniu niewydolności serca), stężenie digoksyny w osoczu może wzrosnąć, co zwiększa jej skuteczność.

Spożywanie alkoholu może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie lerkanidypiny.

Ograniczenie wiekowe

Lerkanidypina jest zatwierdzona od 18 roku życia. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności terapii u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą potrzebować zmniejszonej dawki lerkanidypiny, ponieważ jej wydalanie jest wolniejsze.

okres ciąży i karmienia piersią

Ponieważ dane dotyczące stosowania w czasie ciąży i karmienia piersią są wciąż niewystarczające, lerkanidypiny nie należy stosować w tym czasie.

Jak zdobyć leki z lerkanidypiną

Preparaty zawierające substancję czynną lerkanidypinę wymagają w Niemczech, Austrii i Szwajcarii recepty na każdą dawkę i wielkość opakowania.

Od jak dawna znana jest lerkanidypina?

Pierwsze blokery kanału wapniowego zostały opracowane na początku lat 70. przez naukowca Albrechta Fleckensteina we Freiburgu we współpracy z wieloma firmami farmaceutycznymi. Lerkanidypina została po raz pierwszy zatwierdzona jako składnik aktywny trzeciej generacji w 2000 roku.

Oprócz stałych kombinacji z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi istnieją również preparaty, które zawierają tylko substancję czynną lerkanidypinę. Od czasu wygaśnięcia patentu na rynek weszły różne produkty generyczne.

Tagi.:  zdrowe miejsce pracy ciąża poród medycyna podróży