Talidomid

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Aktywny składnik talidomid został zatwierdzony jako lek nasenny i uspokajający pół wieku temu. Ponieważ może powodować poważne deformacje u nienarodzonych dzieci, został wycofany z rynku. Od 2008 roku talidomid został ponownie zatwierdzony w Niemczech do leczenia raka szpiku kostnego (szpiczaka mnogiego) pod bardzo surowymi wymogami bezpieczeństwa. W USA składnik aktywny jest również dopuszczony do leczenia trądu. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o talidomid!

Tak działa talidomid

Pierwszy efekt talidomidu, który odkryto w latach 50., opiera się na imitowaniu w mózgu substancji przekaźnikowej (neuroprzekaźnika). Ten neuroprzekaźnik – tak zwany GABA – jest najważniejszą hamującą substancją przekaźnikową w mózgu: ogranicza komunikację między komórkami nerwowymi, co powoduje senność. Talidomid naśladuje ten efekt i dlatego początkowo był używany jako środek nasenny. Później odkryto, że składnik aktywny był również skuteczny przeciwko nudnościom, w tym porannym mdłościom u kobiet w ciąży. W rezultacie talidomid był również specjalnie reklamowany do tego zastosowania.

Pełne bezpieczeństwo leków nie było jeszcze gwarantowane przez ówczesne przepisy antynarkotykowe. Naukowcy przeoczyli fakt, że talidomid miał również hamujący wpływ na stany zapalne, nowotwory i tworzenie nowych naczyń krwionośnych. Szczególnie ten ostatni efekt jest śmiertelny u kobiet w ciąży, jak pokazano około 1960 roku: wiele przyszłych matek, które przyjmowały talidomid w czasie ciąży, rodziło dzieci z brakującymi lub niewystarczająco wyszkolonymi rękami i nogami. Ze względu na nazwę preparatu mówi się o „aferze Contergan”. Po ujawnieniu się poważnego efektu ubocznego preparat został wycofany z rynku.

Od tego czasu talidomid był dalej badany. Odkryto wspomniany wyżej hamujący wpływ na nowotwory i tworzenie nowych naczyń. Ten efekt talidomidu jest obecnie wykorzystywany w leczeniu raka: nowotwory złośliwe czasami rosną tak szybko, że muszą stymulować tworzenie nowych naczyń, aby umożliwić szybkie i ukierunkowane dostarczanie składników odżywczych i tlenu. To jedyny sposób na zapewnienie szybkiego wzrostu guza. Talidomid i podobne, nowsze substancje czynne, takie jak lenalidomid, hamują tworzenie nowych naczyń krwionośnych, co zaburza wzrost guza.

Wychwyt, rozkład i wydalanie talidomidu

Po spożyciu talidomid jest wchłaniany do krwi przez jelita, gdzie osiąga najwyższy poziom po jednej do pięciu godzin. Substancja czynna jest rozkładana w organizmie i wydalana głównie z moczem. Około pięć do siedmiu godzin po spożyciu około połowa podanej dawki nadal znajduje się we krwi.

Kiedy stosuje się talidomid?

Talidomid jest zarejestrowany do leczenia nieleczonego szpiczaka mnogiego (raka szpiku kostnego) u pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub którzy nie tolerują chemioterapii w dużych dawkach. Składnik aktywny może być stosowany wyłącznie w połączeniu z prednizonem (przeciwzapalny „kortyzon”) i melfalanem (środek cytostatyczny do leczenia raka). Takie zastosowanie w ramach oficjalnej aprobaty nazywa się „w etykiecie”.

Poza tą zatwierdzoną dziedziną stosowania („off-label”), talidomid podaje się również w przypadku innych chorób, takich jak inne nowotwory nowotworowe, które są związane ze zwiększonym unaczynieniem, jak również trąd i nieswoiste zapalenie jelit, choroba Crohna.

Leczenie talidomidem odbywa się w cyklach, co pozwala w międzyczasie na regenerację organizmu. Należy podać maksymalnie dwanaście cykli trwających sześć tygodni każdy.

W ten sposób stosuje się talidomid

Ponieważ talidomid powoduje zmęczenie, dzienna dawka zwykle 200 miligramów powinna być przyjmowana przed snem (gdy jest stosowany jako środek nasenny, przyjmowano od 25 do 100 miligramów talidomidu). Lek należy połykać popijając szklanką wody i bez posiłku. Substancje czynne prednizon i melfalan należy również przyjmować w dawkach przepisanych przez lekarza.

Kobiety muszą wykonać test ciążowy przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w trakcie leczenia. Ponadto przez cały czas trwania terapii należy stosować antykoncepcję. Mężczyźni muszą również stosować odpowiednią antykoncepcję (na przykład prezerwatywę), ponieważ ilość talidomidu w ejakulacie może mieć działanie teratogenne na kobiety.

Jakie są skutki uboczne talidomidu?

Działania niepożądane dotyczą zgodnego z zatwierdzeniem stosowania talidomidu razem z prednizonem i melfalanem.

Więcej niż jeden na dziesięciu pacjentów doświadcza skutków ubocznych, takich jak anemia, zmniejszona liczba białych krwinek i płytek krwi, nerwobóle, drżenie, zawroty głowy, nieprawidłowe odczucia, senność, zaparcia i zatrzymanie wody w tkankach.

U jednego na dziesięciu do stu pacjentów talidomid powoduje działania niepożądane, takie jak zapalenie płuc, depresja, dezorientacja, brak koordynacji, spowolnienie akcji serca, spowolnienie bicia serca, zakrzepy krwi, duszność, wymioty, suchość w ustach, wysypka, suchość skóry, gorączka, osłabienie i złe samopoczucie.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania talidomidu?

Przyjmowanie talidomidu z innymi aktywnymi składnikami, które powodują zmęczenie, może pogorszyć sytuację. Są to np. leki psychotropowe na lęki, urojenia i psychozy oraz środki nasenne, leki na napady padaczkowe i epilepsję, leki na alergie (przeciwhistaminowe), silne leki przeciwbólowe (opiaty i opioidy), a także alkohol.

Leczenie talidomidem może nasilać działanie leków spowalniających bicie serca. Takimi lekami są na przykład beta-blokery, które stosuje się między innymi przeciwko nadciśnieniu.

Pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna lub fenprokumon) powinni dokładnie sprawdzać poziom krzepliwości krwi.

Kobietom w ciąży, karmiącym piersią i dzieciom nie wolno pod żadnym pozorem podawać talidomidu, ponieważ substancja czynna znacznie utrudnia normalny rozwój dziecka, au kobiet w ciąży może prowadzić do śmierci dziecka.

Pacjenci z niewydolnością nerek powinni być monitorowani pod kątem działań niepożądanych podczas przyjmowania talidomidu, ponieważ substancja czynna może nie być odpowiednio wydalana i może gromadzić się w organizmie.

Jak zdobyć lek na talidomid?

Zgodnie z niemiecką ustawą o lekach przepisywanie i wydawanie leków zawierających talidomid podlega specjalnym wymogom. Lekarz może przepisać takie leki tylko na specjalną białą receptę - receptę T (T jak talidomid). Nie można w tym celu wykorzystać recept różowych (zwykle w przypadku leków na receptę) i żółtych (w przypadku narkotyków). Lekarz otrzymuje receptę T dopiero po dalszym szkoleniu w leczeniu pacjentów tym konkretnym składnikiem aktywnym. Musi również zwrócić uwagę, że pacjentka nie jest w ciąży i czy aplikacja jest „in-label” czy „off-label”.

Od jak dawna znany jest talidomid?

Talidomid został odkryty i zbadany przez naukowców z firmy farmaceutycznej Grünenthal. Został zatwierdzony w 1957 roku i wycofany z rynku w 1961 roku po licznych deformacjach u noworodków. Został dopuszczony do leczenia trądu w USA od 1998 roku i do leczenia raka w Niemczech od 2009 roku. Firma farmaceutyczna Celgene sprzedaje na całym świecie leki zawierające substancję czynną talidomid.

Tagi.:  naprężenie objawy opieka nad osobami starszymi