Atorwastatyna

Zaktualizowano

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna atorwastatyna należy do tzw. statyn - grupy składników aktywnych, które mogą obniżać wysoki poziom cholesterolu. Zbyt dużo cholesterolu we krwi powoduje twardnienie tętnic, co może prowadzić między innymi do choroby wieńcowej i udaru mózgu. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o leku obniżającym poziom cholesterolu atorwastatyny, skutkach ubocznych i stosowaniu.

Tak działa atorwastatyna

Atorwastatyna jest członkiem statyn – grupy leków, które mogą obniżać wysoki poziom cholesterolu.

Cholesterol jest niezbędną substancją, której organizm potrzebuje m.in. do budowy błon komórkowych oraz tworzenia hormonów i kwasów żółciowych (do trawienia tłuszczów). Organizm wytwarza około dwóch trzecich wymaganej ilości cholesterolu w wątrobie. Pozostałą trzecią część uzyskuje się z pożywienia.

W celu obniżenia wysokiego poziomu cholesterolu można z jednej strony ograniczyć produkcję własną organizmu za pomocą leków, a z drugiej zmienić niekorzystne nawyki żywieniowe.

Atorwastatyna zmniejsza wytwarzanie cholesterolu przez organizm: jest to złożony proces, który składa się z wielu etapów. Ważny i ograniczający szybkość etap zależy od konkretnego enzymu zwanego reduktazą HMG-CoA. Enzym ten hamuje statyny, takie jak atorwastatyna. Zmniejsza to samoprodukcję i obniża poziom cholesterolu we krwi.

Dotyczy to przede wszystkim wartości we krwi „złego” cholesterolu LDL (LDL = lipoproteina o niskiej gęstości), który może prowadzić do stwardnienia tętnic. Z drugiej strony, wartości we krwi „dobrego” (chroniącego naczynia) cholesterolu HDL (HDL = lipoproteina o dużej gęstości), czasami nawet wzrastają.

Całkowita ilość cholesterolu i ilość triglicerydów (TG) - innego rodzaju poziomu lipidów we krwi - są również zmniejszane przez działanie atorwastatyny.

Wychwyt, rozkład i wydalanie

Atorwastatyna jest szybko wchłaniana do organizmu po przyjęciu doustnym (doustnym). W przeciwieństwie do innych statyn, nie musi być najpierw przekształcana w aktywną formę w wątrobie, ale może zacząć działać natychmiast.

Maksymalny efekt osiąga się około jednej do dwóch godzin po spożyciu. Ponieważ organizm najintensywniej produkuje cholesterol w nocy, atorwastatynę przyjmuje się zwykle wieczorem.

Ze względu na długi czas działania wystarczająca jest dawka raz na dobę. Atorwastatyna, która jest metabolizowana w wątrobie, jest głównie wydalana z kałem.

Kiedy stosuje się atorwastatynę?

Atorwastatyna jest stosowana głównie w leczeniu wysokiego stężenia cholesterolu we krwi (hipercholesterolemia). Ogólnie rzecz biorąc, leki obniżające poziom cholesterolu, takie jak atorwastatyna, są przepisywane tylko wtedy, gdy niefarmakologiczne środki obniżające poziom cholesterolu (zdrowa dieta, ćwiczenia fizyczne i utrata masy ciała) nie są skuteczne.

Atorwastatyna jest również zatwierdzona do zapobiegania (zapobiegania) powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) lub ze zwiększonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych (takich jak cukrzyca). Ta aplikacja jest niezależna od poziomu cholesterolu.

W obu przypadkach stosuje się go długoterminowo w celu trwałego obniżenia poziomu cholesterolu do określonych wartości. Im niższe osiągnięte wartości, tym lepiej.

W ten sposób stosuje się atorwastatynę

Atorwastatyna jest zwykle przyjmowana w postaci tabletki raz na dobę wieczorem. Dawka jest ustalana indywidualnie przez lekarza prowadzącego, ale zwykle wynosi od dziesięciu do osiemdziesięciu miligramów.

Regularne przyjmowanie jest ważne dla powodzenia leczenia, ponieważ poziom cholesterolu we krwi zwykle zmienia się w ciągu kilku tygodni. Pacjenci nie „zauważają” bezpośrednio działania środka obniżającego poziom cholesterolu, chociaż można go zmierzyć we krwi i przekłada się to na zmniejszoną częstość występowania zawałów serca i udarów.

Nie należy samodzielnie przerywać stosowania atorwastatyny tylko dlatego, że sam „nie widzisz żadnego efektu”.

W razie potrzeby atorwastatynę łączy się z innymi lekami, na przykład z cholestyraminą lub ezetymibem (oba również obniżają poziom cholesterolu).

Jakie są skutki uboczne atorwastatyny?

Częste działania niepożądane (dotyczące jednego do dziesięciu na stu pacjentów) leczenia atorwastatyną to:

• bół głowy
• Zaburzenia żołądka i jelit (takie jak zaparcia, gazy, nudności, biegunka)
• zmiany enzymów wątrobowych
• ból w mięśniach

Należy powiadomić lekarza, jeśli podczas leczenia atorwastatyną wystąpi ból lub dyskomfort mięśni.

Niezbyt częste działania niepożądane (tj. działania niepożądane dotykające mniej niż jeden procent leczonych) obejmują bezsenność, przyrost masy ciała, senność, wymioty, ból brzucha i wysypkę. Jeszcze rzadziej występuje brak płytek krwi (trombocytopenia), problemy ze wzrokiem, problemy ze słuchem i obrzęk naczynioruchowy (specjalna postać obrzęku).

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania atorwastatyny?

Przeciwwskazania

Atorwastatyny nie wolno stosować, jeśli:

• ciężka dysfunkcja wątroby
• jednoczesne leczenie niektórymi lekami do terapii wirusowego zapalenia wątroby typu C (glekaprewir i pibrentaswir)

Interakcje

Ponieważ atorwastatyna jest rozkładana między innymi przez enzym cytochrom 3A4 (CYP3A4), inhibitory tego enzymu prowadzą do podwyższenia poziomu, a tym samym nasilenia działań niepożądanych atorwastatyny. Dlatego takich inhibitorów CYP3A4 nie należy łączyć z atorwastatyną:

• niektóre antybiotyki: erytromycyna, klarytromycyna, kwas fusydowy
• Inhibitory proteazy HIV (np. indynawir, rytonawir, nelfinawir)
• niektóre środki przeciwgrzybicze: ketokonazol, itrakonazol, worykonazol
• niektóre leki nasercowe: werapamil, amiodaron

Inne leki, których nie należy łączyć z lekiem obniżającym poziom cholesterolu ze względu na możliwy wzrost skutków ubocznych atorwastatyny to:

• Gemfibrozil (środek obniżający poziom lipidów z grupy fibratów)

Podczas leczenia atorwastatyną należy również unikać grejpfruta (sok, owoce) – również inhibitora CYP3A4. Nawet szklanka soku grejpfrutowego rano powoduje dwa razy wyższe stężenie atorwastatyny następnego wieczoru niż zwykle.Możliwym skutkiem są nieoczekiwane skutki uboczne.

Natomiast substancje stymulujące aktywność enzymu CYP3A4 (induktory CYP3A4) mogą przyspieszać rozkład atorwastatyny i zmniejszać jej działanie. Należą do nich ryfampicyna (antybiotyk), efawirenz (lek na HIV), ziele dziurawca i niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenytoina).

Ograniczenie wiekowe

Leczenie dzieci i młodzieży odbywa się tylko w szczególnych przypadkach i podlega pewnym ograniczeniom do wyjaśnienia przez lekarza. W zasadzie atorwastatyna jest zatwierdzona do leczenia hipercholesterolemii od dziesiątego roku życia.

okres ciąży i karmienia piersią

Kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny przyjmować atorwastatyny. Jeśli stosowanie w okresie karmienia piersią jest absolutnie konieczne, należy przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem leczenia atorwastatyną.

Jak przyjmować leki za pomocą atorwastatyny

Atorwastatyna wymaga recepty w Niemczech, Austrii i Szwajcarii i jest dostępna w aptekach po okazaniu recepty.

Od jak dawna znana jest atorwastatyna?

Po wyjaśnieniu biosyntezy cholesterolu na początku lat 50. szybko stało się jasne, że hamując ważne kluczowe enzymy, można wytwarzać skuteczne leki przeciwko wysokiemu poziomowi cholesterolu.

Pierwszy inhibitor zwany mewastatyną został wyizolowany z grzyba w Japonii w 1976 roku, w szczególności przeciwko enzymowi reduktazy HMG-CoA. Jednak to nigdy nie zostało wprowadzone na rynek.

W 1979 roku naukowcy wyizolowali lowastatynę z grzyba. W trakcie badań opracowano również syntetycznie zmodyfikowane warianty lowastatyny, dzięki czemu związek MK-733 (później simwastatyna) okazał się skuteczniejszy terapeutycznie od materiału wyjściowego.

Simwastatyna, tak zwana statyna typu 1, została później wykorzystana do opracowania nowszych statyn typu 2, takich jak atorwastatyna, która jest dwa do trzech razy skuteczniejsza. Został zatwierdzony w USA w 1996 roku i wprowadzony na rynek w Niemczech w 1997 roku.

Od czasu wygaśnięcia patentu w 2011 r. opracowano wiele produktów generycznych, co spowodowało gwałtowny spadek ceny atorwastatyny.

Tagi.:  Miesiączka pielęgnacja stóp wskazówka dotycząca książki