Takrolimus

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna takrolimus jest naturalną substancją typu lakton makrolidowy i została odkryta w bakteriach glebowych. Hamuje układ odpornościowy, więc jest lekiem immunosupresyjnym. Jest stosowany w celu zapobiegania reakcjom odrzucenia po przeszczepieniu narządu oraz w chorobach autoimmunologicznych, takich jak neurodermit. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o leku immunosupresyjnym takrolimus: sposób działania, formy stosowania i skutki uboczne.

Tak działa takrolimus

W funkcjonowaniu układu odpornościowego w ludzkim ciele biorą udział głównie białe krwinki krążące we krwi. Podgrupą tych leukocytów są tak zwane limfocyty T lub limfocyty T. Po utworzeniu się w szpiku kostnym migrują one krwiobiegiem do grasicy (gruczołu za mostkiem), aby tam dojrzewać. W ten sposób „uczą się” odróżniać własne struktury ciała od tych, które są mu obce. Tymi obcymi strukturami mogą być na przykład komórki organizmu, które są zakażone wirusami i w ten sposób niosą na swojej powierzchni obce białka. Ale ludzkie narządy pochodzące od innych ludzi (przeszczepy narządów) mogą być również rozpoznawane jako obce przez komórki odpornościowe.

Ponieważ organizm klasyfikuje wszystko, co obce jako potencjalnie szkodliwe, limfocyty T służą do rozpoczęcia reakcji obronnej po rozpoznaniu tych obcych struktur. Po aktywacji – czyli rozpoznaniu obcych struktur – wytwarzają różne substancje przekaźnikowe, tzw. cytokiny, takie jak interleukiny (IL), interferony (IF) oraz czynnik martwicy nowotworów (TNF). Mechanizm ten uruchamia reakcję obronną układu odpornościowego przeciwko np. przeszczepionemu narządowi.

Jako środek immunosupresyjny takrolimus zapobiega uwalnianiu cytokin w limfocytach T – układ odpornościowy nie jest aktywowany.

Wychwyt, rozkład i wydalanie takrolimusu

Po przyjęciu takrolimusu w postaci tabletki, kapsułki lub zawiesiny do picia substancja czynna jest wchłaniana do krwi przez przewód pokarmowy. Najwyższy poziom we krwi osiąga się po jednej do trzech godzin. Około jedna czwarta całkowitej przyjętej dawki trafia do krwiobiegu. Substancja czynna jest już częściowo rozkładana w ścianie jelita, po wchłonięciu do krwi jest dalej rozkładana w wątrobie. Tak zwany okres półtrwania – czas, po którym połowa spożytej substancji czynnej jest wydalana – waha się od 11 do 15 godzin w przypadku takrolimusu. Wydalanie następuje głównie przez żółć wraz z kałem.

Kiedy stosuje się takrolimus?

Substancja czynna takrolimus jest dopuszczona do zapobiegania i leczenia reakcji odrzucenia po przeszczepie wątroby, nerki lub serca.

W postaci maści takrolimusowej składnik czynny jest stosowany w leczeniu podtrzymującym lub w leczeniu nawrotu wyprysku u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry (neurodermitem) w umiarkowanych i ciężkich przypadkach.

Stosowanie takrolimusu jest zwykle długotrwałe lub przez całe życie. W zewnętrznym leczeniu wyprysku atopowego czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby.

W ten sposób stosuje się takrolimus

Substancja czynna takrolimus jest zwykle podawana pod nadzorem lekarza na początku stosowania wewnętrznego. Lekarz sprawdza indywidualny wychwyt takrolimusu w organizmie i mierzy poziom leku immunosupresyjnego we krwi przez kilka dni. Pozwala to na obliczenie dziennej dawki takrolimusu. Jeśli lekarz zaleci nieopóźnioną postać dawkowania (tj. bez opóźnionego uwalniania składników aktywnych), takrolimus należy przyjmować rano i wieczorem. Przepisując opóźnioną postać dawkowania, składnik aktywny należy przyjmować tylko rano. Takrolimus należy przyjmować na pusty żołądek godzinę przed posiłkiem lub dwie do trzech godzin po posiłku, popijając szklanką wody. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu hamuje wychwyt takrolimusu do krwi.

Maść Takrolimus należy stosować dwa razy na dobę na początku leczenia. Gdy objawy ulegną znacznej poprawie, aplikację można ograniczyć do raz dziennie.

Jakie skutki uboczne ma takrolimus?

Efekty uboczne występują zwłaszcza w postaci tabletki, kapsułki lub zawiesiny do picia; leczenie maścią takrolimusową w większości przypadków prowadzi do co najwyżej miejscowego podrażnienia.

Podczas leczenia takrolimusem ponad dziesięć procent pacjentów doświadcza działań niepożądanych, takich jak wysoki poziom cukru we krwi, wysoki poziom potasu we krwi, cukrzyca, bezsenność, drżenie, bóle głowy, wysokie ciśnienie krwi, nudności, biegunka i zaburzenia czynności nerek.

Często występują również następujące działania niepożądane związane z takrolimusem: niedokrwistość, niski poziom elektrolitów we krwi, zmniejszony apetyt, wysoki poziom lipidów we krwi, splątanie, lęk, koszmary senne, depresja lub inne choroby psychiczne, drgawki, zaburzenia czucia, nerwobóle, zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach, kołatanie serca, krwawienie, zaburzenia krwawienia z tworzeniem się zakrzepów, duszność, kaszel, ból gardła, zapalenie przewodu pokarmowego, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, zapalenie wątroby, zmiany parametrów czynności wątroby, pocenie się, świąd, wysypka skórna oraz bóle mięśni i stawów.

Co należy wziąć pod uwagę przyjmując takrolimus?

Ponieważ poziom takrolimusu we krwi ma kluczowe znaczenie dla skuteczności leku immunosupresyjnego, nie wolno zmieniać preparatu w trakcie leczenia. Więc zawsze musi być pozyskiwany z tej samej firmy. Należy zwrócić szczególną uwagę, aby nie doszło do niezamierzonej zmiany postaci dawkowania o szybkim uwalnianiu na postać dawkowania o opóźnionym uwalnianiu („opóźnionym”) lub odwrotnie. Jeżeli taka zmiana jest zamierzona, można ją przeprowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza, przy ścisłym monitorowaniu stężenia takrolimusu we krwi.

Takrolimus jest rozkładany w wątrobie przez enzym cytochromu P450-3A4. To również metabolizuje wiele innych składników aktywnych. Jeśli są przyjmowane w tym samym czasie, poziom we krwi może ulec zmianie: niektóre składniki aktywne mogą przyspieszać rozkład takrolimusu, inne opóźniać go, co może mieć duży wpływ na jego skuteczność. Lista tych leków jest obszerna, dlatego spożycie powinno być indywidualnie wyjaśniane z lekarzem lub farmaceutą. Należą do nich np. antybiotyki, środki przeciw infekcjom grzybiczym, aktywne składniki przeciw infekcjom HIV, a także preparaty ziołowe, takie jak ziele dziurawca.

Należy unikać stosowania takrolimusu w okresie ciąży i karmienia piersią, ponieważ z jednej strony nie ma wystarczających danych, z drugiej zaś wykazano, że skutki przyjmowania leku immunosupresyjnego zagrażają dziecku.

Takrolimus jest dopuszczony do stosowania u dzieci, ale w zmniejszonej dawce. To samo dotyczy pacjentów z dysfunkcją wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki.

Jak przyjmować leki z takrolimusem

Na początku leczenia substancję czynną podaje się bezpośrednio w szpitalu. W celu dalszego leczenia lub leczenia wyprysku atopowego maścią z takrolimusem lek można kupić na receptę w aptece.

Od jak dawna znany jest takrolimus?

Aktywny składnik takrolimus został znaleziony w bakteriach glebowych w 1987 r. Streptomyces tsukubaensis odkryty. Był drugim wysoce skutecznym lekiem immunosupresyjnym po wcześniej odkrytej rapamycynie (zwanej również sirolimusem) w 1975 roku. Substancja czynna została po raz pierwszy dopuszczona w USA w 1994 roku do leczenia pacjentów po przeszczepie wątroby, a później także biorców innych narządów dawców. Lek został po raz pierwszy zatwierdzony w Niemczech w 1998 roku. Obecnie na rynku niemieckim dostępnych jest wiele leków generycznych z aktywnym składnikiem takrolimus.

Tagi.:  Diagnoza partnerstwo seksualne medycyna paliatywna