Letrozol

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna letrozol jest tak zwanym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. Jest stosowany w leczeniu raka piersi. Hamowany przez letrozol enzym aromataza zapewnia konwersję prekursorów hormonów do estrogenów, takich jak estradiol i estron. Często stymulują one wzrost guzów raka piersi. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o efektach i stosowaniu letrozolu, skutkach ubocznych i interakcjach.

Tak działa letrozol

W okresie dojrzewania, zwłaszcza u kobiet, estrogeny stymulują wzrost tkanki piersi. Dlatego komórki w piersi mają szczególnie dużą liczbę punktów dokowania (receptorów) dla hormonów żeńskich.

Kiedy takie komórki ulegają degeneracji, naturalna granica podziału komórek zostaje zniesiona. Komórki zaczynają się dzielić i namnażać w niekontrolowany sposób - rozwija się rak piersi. Ponieważ komórki nowotworowe w bardzo wielu przypadkach mają na swojej powierzchni receptory estrogenowe, ich wzrost jest stymulowany przez normalne poziomy tych żeńskich hormonów we krwi.

Substancja czynna letrozol hamuje enzym aromatazę, której organizm potrzebuje do produkcji estrogenów z prekursorów testosteronu i androstendionu. To obniża poziom estrogenu. W rezultacie nowotwór złośliwy w piersi nie jest już stymulowany do wzrostu.

Letrozol jest również stosowany razem z testosteronem jako środek dopingujący w treningu siłowym. Męski hormon płciowy służy do budowania mięśni i zwiększania wydajności. Ale jeśli w organizmie jest za dużo testosteronu, część z niego jest przekształcana w estrogen. Prowadzi to do skutków ubocznych, takich jak wzrost piersi u mężczyzn (ginekomastia). Letrozol ma temu zapobiegać: zapobiega przemianie testosteronu w estrogen.

Wychwyt, rozkład i wydalanie letrozolu

Po spożyciu letrozol jest szybko i całkowicie wchłaniany w jelitach. Inhibitor aromatazy jest szybko transportowany do tkanki przez krew. Stamtąd powoli dociera do wątroby przez krew, gdzie ulega rozkładowi. Zaangażowane enzymy wątrobowe przekształcają letrozol w nieaktywne produkty rozpadu. Dwa do czterech dni po spożyciu większość substancji czynnej jest wydalana z moczem.

Kiedy stosuje się letrozol?

Substancja czynna letrozol jest stosowana u kobiet po menopauzie samodzielnie lub z innymi lekami przeciwnowotworowymi w leczeniu raka piersi, jeśli wzrost guza jest promowany przez estrogeny (hormon wrażliwy na raka piersi). Letrozol może być stosowany zarówno jako terapia wstępna, jak i uzupełniająca (zwykle po leczeniu tamoksyfenem).

Leczenie letrozolem trwa zwykle kilka miesięcy (np. w celu zmniejszenia guza przed operacją) do pięciu lat.

Tak stosuje się letrozol

Letrozol jest przyjmowany w postaci tabletek. Zazwyczaj stosowana dawka to dwa i pół miligrama letrozolu dziennie. Przyjmuje się raz dziennie, niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.

W przypadku pominięcia dawki letrozolu w ciągu jednego dnia, można ją przyjąć do trzech godzin przed następną zaplanowaną dawką. Jeśli do następnej zaplanowanej dawki pozostały tylko trzy godziny lub mniej, nie należy przyjmować pominiętej tabletki, aby uniknąć wysokiego stężenia we krwi.

Jakie są skutki uboczne letrozolu?

Podczas leczenia letrozolem więcej niż jeden na dziesięciu pacjentów doświadcza działań niepożądanych, takich jak wysoki poziom cholesterolu we krwi, uderzenia gorąca, zwiększone pocenie się i pocenie się, ból stawów i zmęczenie z uczuciem osłabienia i dyskomfortu.

U jednego do dziesięciu procent pacjentów występują skutki uboczne letrozolu, takie jak utrata lub zwiększony apetyt, bóle głowy, zawroty głowy, podwyższone ciśnienie krwi, nudności, wymioty, niestrawność, zaparcia, biegunka, bóle brzucha, wypadanie włosów, wysypki i suchość skóry, kości i mięśni ból, zmniejszenie gęstości kości (czasami związane ze złamanymi kośćmi), krwawienie z pochwy, zatrzymanie płynów w różnych tkankach i przyrost masy ciała.

Większość z tych działań niepożądanych pojawia się tylko w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia i później staje się mniej dotkliwa.

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania letrozolu?

Leczenie letrozolem należy stosować wyłącznie u kobiet po menopauzie. Jeśli nie jest jasne, czy kobieta przeszła menopauzę, czy nie, przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien sprawdzić poziom odpowiednich hormonów (LH i FSH) we krwi.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby substancja czynna letrozol może być rozkładana i wydalana tylko wolniej. W badaniach klinicznych czas eliminacji wydłużył się mniej więcej dwukrotnie w porównaniu z kobietami ze zdrową wątrobą. Ponieważ istnieje ryzyko, że składnik aktywny będzie następnie akumulować się w organizmie, w razie potrzeby u tych pacjentów należy ściśle monitorować poziom leku we krwi.

Letrozol może mieć negatywny wpływ na gęstość kości, a tym samym na wytrzymałość kości. Dlatego gęstość kości powinna być regularnie sprawdzana u kobiet z czynnikami ryzyka lub istniejącą wcześniej osteoporozą. Może być konieczne zażycie dodatkowych leków w celu zwiększenia gęstości kości.

Jednoczesne podawanie antyestrogenów, takich jak tamoksyfen, może obniżyć poziom we krwi, a tym samym skuteczność letrozolu. Podobnie nie ma sensu przyjmowanie estrogenów (w tym do terapii miejscowej w postaci kremów lub żeli) podczas terapii letrozolem.

Substancja czynna letrozol jest rozkładana przez układ enzymatyczny CYP450 w wątrobie. Enzymy te rozkładają również wiele innych substancji czynnych. Chociaż dotychczas nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji między letrozolem a takimi substancjami czynnymi, są one możliwe i należy je rozważyć podczas przyjmowania innych leków w trakcie leczenia letrozolem. Dotyczy to w szczególności substancji aktywnych o wąskim zakresie terapeutycznym, czyli takich, które w przypadku przekroczenia skutecznej dawki szybko stają się toksyczne. Dotyczy to na przykład fenytoiny (w padaczce i drgawkach) i klopidogrelu (antykoagulanty).

Ponieważ składnik aktywny może powodować zmęczenie i zawroty głowy, w przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych nie należy prowadzić pojazdów ani używać ciężkich maszyn.

Stosowanie letrozolu może zaszkodzić dziecku w czasie ciąży i karmienia piersią.

Jak otrzymywać leki z letrozolem?

Substancję czynną letrozol można kupić w aptece na receptę lekarską. Wymaga recepty w każdej dawce i wielkości opakowania.

Od jak dawna znany jest letrozol?

W 1970 roku firma farmaceutyczna Ciba-Geigy (obecnie Novartis) zaczęła szukać inhibitora kluczowego enzymu aromatazy – enzymu, którego organizm potrzebuje do produkcji estrogenu. Pierwsza generacja inhibitorów aromatazy została zatwierdzona w 1981 roku (aminoglutetymid), a następnie druga generacja z aktywnym składnikiem fadrozol. W 1996 roku w Europie pojawił się wreszcie letrozol, inhibitor aromatazy trzeciej generacji. Rok później składnik aktywny został zatwierdzony w USA. W międzyczasie wygasła ochrona patentowa, a na niemieckim rynku farmaceutycznym istnieje również wiele leków generycznych z substancją czynną letrozol.

Tagi.:  zdrowie kobiet leki zdatność