Tamoksyfen

Benjamin Clanner-Engelshofen jest niezależnym pisarzem w dziale medycznym Studiował biochemię i farmację w Monachium i Cambridge/Boston (USA) i wcześnie zauważył, że szczególnie podobało mu się połączenie medycyny i nauki. Dlatego zaczął studiować medycynę człowieka.

Więcej o ekspertach Wszystkie treści są sprawdzane przez dziennikarzy medycznych.

Substancja czynna tamoksyfen jest stosowana w leczeniu raka piersi. Działa w szczególności w punktach dokowania (receptorach) żeńskich hormonów płciowych (estrogenu i progesteronu) i w ten sposób może hamować wzrost guzów hormonozależnych. W porównaniu z innymi aktywnymi składnikami stosowanymi w leczeniu raka, tamoksyfen ma wyraźny potencjał działań niepożądanych. Dlatego jest często stosowany w leczeniu raka piersi, zwłaszcza od czasu wygaśnięcia ochrony patentowej w 2002 roku. Tutaj możesz przeczytać wszystko, co musisz wiedzieć o działaniu tamoksyfenu, skutkach ubocznych i stosowaniu.

Tak działa tamoksyfen

Własny żeński hormon estrogenu (również: estrogen) nie tylko determinuje cykl kobiecy, ale ma również inne zadania w organizmie. Między innymi zapewnia mocne kości (brak estrogenu może prowadzić do osteoporozy) oraz stymuluje układ odpornościowy. Kiedy estrogeny są uwalniane w organizmie, docierają do tkanki docelowej przez krwioobieg. Kiedy już się tam znajdą, oddziałują specyficznie na komórkę docelową i mogą między innymi stymulować wzrost komórek. Jeśli komórka ma wiele punktów dokowania (receptorów) dla estrogenów, jest szczególnie wrażliwa na hormon.

W wielu guzach piersi występuje zwiększona liczba receptorów estrogenowych. Komórki, które są już zdegenerowane, są stymulowane przez naturalny estrogen do wzrostu i podziału, czyli namnażania się, co powoduje niekontrolowany wzrost guza.

Tamoksyfen, a zwłaszcza jego metabolit hydroksytamoksyfen, mogą wiązać się z receptorami estrogenowymi bez stymulowania podziału i reprodukcji komórek. To blokuje istniejące receptory i nie może być dłużej aktywowane przez naturalny estrogen.

Wychwyt, rozkład i wydalanie tamoksyfenu

Po zażyciu tabletek tamoksyfenu składnik aktywny jest dobrze wchłaniany w jelicie i osiąga maksymalny poziom we krwi po czterech do siedmiu godzinach. Metabolizm, który odbywa się głównie w wątrobie, prowadzi do znacznie efektywniejszych produktów rozpadu. Są one następnie wydalane głównie z kałem, ale zajmuje to trochę czasu: aktywny składnik rozkłada się tylko w połowie i jest wydalany po około tygodniu.

Kiedy stosuje się tamoksyfen?

Substancja czynna, tamoksyfen, jest dopuszczona do leczenia hormonozależnych guzów piersi: może być stosowana jako wsparcie po pierwotnym leczeniu raka piersi lub raka piersi, który już utworzył nowotwory potomne (przerzuty). Aplikacja zwykle trwa dłużej.

W ten sposób stosuje się tamoksyfen

Składnik aktywny podawany jest w postaci tabletek. Zwykła dawka tamoksyfenu wynosi dwadzieścia miligramów dziennie, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć do czterdziestu miligramów. Jest przyjmowany z posiłkiem w celu zmniejszenia działań niepożądanych, takich jak nudności.

Jakie są skutki uboczne tamoksyfenu?

Działania niepożądane tamoksyfenu u więcej niż jednej na dziesięć leczonych kobiet to nudności, wysypka, zatrzymanie płynów w tkankach, upławy i krwawienia, zmiany cyklu i objawy menopauzy, takie jak uderzenia gorąca i wyczerpanie.

Co setny do dziesiątego pacjent odczuwa senność, bóle głowy, zaburzenia widzenia, wymioty, biegunkę, zaparcia, wypadanie włosów, reakcje nadwrażliwości, bóle mięśni, skurcze nóg, skrzepy krwi, przejściową anemię i swędzenie narządów płciowych. Kolejnym skutkiem ubocznym tamoksyfenu może być zmiana wartości laboratoryjnych (podwyższone wartości lipidów we krwi, zmiany wartości enzymów wątrobowych).

Co należy wziąć pod uwagę podczas przyjmowania tamoksyfenu?

Terapia tamoksyfenem ma na celu zmniejszenie działania własnego estrogenu organizmu. Dodatkowa podaż estrogenu w postaci hormonalnych środków antykoncepcyjnych (np. „pigułek”) nie miałaby sensu i dlatego należy jej unikać.

Tamoksyfen wpływa na krzepnięcie krwi poprzez zmniejszenie liczby płytek krwi. Jeśli podaje się również leki przeciwzakrzepowe, efekt przeciwzakrzepowy można zwiększyć. Przykładami takich „antykoagulantów” są kwas acetylosalicylowy i inne inhibitory agregacji płytek krwi, jak również antykoagulanty podobne do kumaryny, takie jak warfaryna i fenprokumon.

Tamoksyfen jest przekształcany w bardziej aktywną formę przez niektóre enzymy wątrobowe. Substancje lecznicze, które hamują te enzymy lub promują ich aktywność, mogą w ten sposób wpływać na metabolizm, a tym samym na skuteczność leku przeciwnowotworowego. Na przykład leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, takie jak paroksetyna i fluoksetyna) oraz lek przeciwdepresyjny bupropion mogą zmniejszać skuteczność tamoksyfenu poprzez hamowanie enzymów. Należy zatem w miarę możliwości unikać jednoczesnego stosowania takich leków.

Ponieważ istnieje niewiele danych dotyczących stosowania tamoksyfenu podczas ciąży i karmienia piersią, w tym czasie nie wolno przyjmować substancji czynnej. W badaniach na zwierzętach stosowanie tamoksyfenu wyrządzało szkodę nienarodzonemu dziecku.

Również ze względu na brak wiedzy jego stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest wskazane (przeciwwskazane).

Jak zdobyć leki z tamoksyfenem

Preparaty zawierające tamoksyfen można kupić w aptekach na receptę.

Od kiedy znany jest tamoksyfen?

Już pod koniec lat pięćdziesiątych firmy farmaceutyczne aktywnie prowadziły badania nad antyestrogenami (tj. aktywnymi składnikami hamującymi działanie estrogenu) w celu skutecznej antykoncepcji. Czyniąc to, dr. Dora Richardson, pracownik angielskiej firmy farmaceutycznej, odkryła aktywny składnik tamoksyfen w 1966 roku. Nie nadało się to jednak do antykoncepcji, dlatego najpierw zapomniano o tym. Później odkryto, że estrogeny mogą również przyspieszać wzrost raka piersi. W rezultacie w 1971 r. w Christie Hospital w Manchesterze, jednej z największych klinik onkologicznych w Europie, rozpoczęto badania kliniczne nad tamoksyfenem. W oparciu o pozytywne wyniki badań, tamoksyfen został wprowadzony na rynek w 1973 roku do leczenia raka piersi w późnym stadium.

Więcej interesujących faktów na temat tamoksyfenu

Tamoksyfen jest nadużywany przez sportowców płci męskiej jako środek dopingujący: zwiększa poziom testosteronu, co stymuluje wzrost mięśni. Tamoksyfen zapobiega również częstym skutkom ubocznym sterydów anabolicznych, tzw. „piersiom mężczyzny” (ginekomastia).

Tagi.:  palenie spać zęby